Пірацетам капсули (Piracetam capsules ) ATC-класифікація

фармакодинаміка .
Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне γ-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увагу, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Після тривалого застосування препарату пацієнтам зі зниженням мозкових функцій відзначається покращення когнітивних функцій, покращення уваги. Ці зміни об’єктивно фіксуються на електрокардіограмі (посилення α- та β-ритмів мозку і послаблення δ-ритмів). Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації, електроконвульсивної терапії. Пірацетам знижує силу та тривалість вестибулярного ністагму, у якості монотерапії ефективний при лікуванні кортикальної міоклонії.
Фармакокінетика .
Максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається у крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – через 5 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і відповідно 8,5 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжується при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвилину. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Показання Пірацетам капсули

для дорослих :
– симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженням концентрації уваги;
– лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії.
Для дітей :
– лікування дислексії у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедію.

Застосування Пірацетам капсули

препарат застосовувати перорально. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання.
Лікування психоорганічного синдрому
Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 г. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми.
Лікування кортикальної міоклонії
Початкова добова доза зазвичай становить 7,2 г, яку протягом 3-4 днів слід доводити до 24 г на добу. Добову дозу розподіляти на 3-4 прийоми. Якщо терапевтичний ефект слабкий або зовсім відсутній – продовжувати застосування препарату у тій же самій дозі до 7 діб. Якщо за цей термін не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування пірацетамом слід припинити та призначити інші антиміоклонічні засоби. У разі отримання необхідного терапевтичного ефекту лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1-2 г кожні 2-3 дні (кожні 3-4 дні у випадку синдрому Ланца-Адамса). При застосуванні під час лікування інших антиміоклонічних засобів дозу пірацетаму не зменшувати, але, залежно від клінічної картини, дозування інших препаратів можна зменшувати, якщо це можливо. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.
Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги.
Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 г. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми.
Застосування дітям .
У складі комплексної терапії дислексії .
Застосовувати дітям віком від 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розподілена на 2 прийоми.
Дозування хворим із порушенням функції нирок . Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих із нирковою недостатністю. Призначати лікування таким хворим залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Корегування дози не потрібне для хворих із порушенням функції печінки.
Діти . Препарат застосовувати дітям віком від 8 років для лікування дислексії.

Протипоказання

підвищена чутливість до пірацетаму та до інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).
Хорея Хантінгтона.

Побічна дія

з боку нервової системи : гіперкінезія, атаксія, головний біль, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість, тремор.
З боку імунної системи : гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку травної системи : абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.
З боку вестибулярної системи : вертиго.
З боку шкіри та підшкірних тканин : ангіоневротичний набряк, дерматити, свербіж, висип, кропив’янка.
З боку психіки : підвищена збуджуваність, сонливість, депресія, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації, знервованість, збентеження.
Інші : збільшення маси тіла, астенія, артеріальна гіпертензія, статеве збудження, гіпертермія, геморагічні розлади.

Особливості застосування

у зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновлення нападів.
Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю. При довготривалій терапії для хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності слід корегувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, зважаючи на виникнення можливих побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

при сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості крові і плазми. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею. In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу не змінювало пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію. Сумісний прийом з алкоголем не впливає на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.

Передозування

симптоми : посилення проявів побічної дії препарату. При прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відзначені диспептичні явища, такі як діарея з кров’ю і біль у животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відзначено.
Лікування симптоматичне. Одразу після значного перорального передозування можна промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60% пірацетаму).

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Чи потрібна нам чарівна пігулка для покращення пам’яті й уваги?

Ноотропи, препарати, які начебто покращують розумові здібності й підвищують працездатність, набувають дедалі більшої популярності. Але чи ефективні вони насправді? І що буде, якщо вживати їх почнуть усі?

Оноре де Бальзак був затятим прихильником кави, як засобу для стимулювання мозку. Щовечора він вирушав на пошуки кафе, відчиненого після опівночі, а потім до ранку писав.

Кажуть, він щодня випивав 50 чашок свого улюбленого напою.

Зрештою він почав поглинати мелену каву просто ложками, не розчиняючи її у воді, насамперед добре це працювало на голодний шлунок.

Письменник розповідав, що після ковтка кавового порошку, “ідеї в його голові починали жваво маршувати, як батальйони величної армії, які крокують на поле битви, щоби кинутися в бій”.

Вочевидь, це й справді допомагало. Бальзак був неймовірно плодовитим письменником, який написав майже сотню романів, повістей та п’єс. Щоправда, він помер від серцевої недостатності у віці всього 51 рік.

Автор фото, Getty Images

Оноре де Бальзак був одним із першим прихильників ноотропів – щоби стимулювати творчу діяльність, він щодня поглинав величезну кількість кофеїну

Протягом століть єдине, що допомагало здолати гори нудної і кропіткої роботи, був кофеїн.

І лише останнє покоління робітників почало експериментувати з речовинами, які, на їхню думку, підвищують інтелектуальні здібності та сприяють фантастичній працездатності.

Насправді, деякі з таких “смарт драгз” (“таблеток для розуму”) уже досить популярні. Нещодавнє опитування, в якому взяли участь десятки тисяч американців, виявило, що 30% з них приймали такі препарати протягом минулого року.

Можливо, вже незабаром ми всі почнемо це робити.

Але якими будуть наслідки? Чи виникне нове покоління гігантів думки, чиї блискучі винаходи ознаменують космічну добу людства? Або ми досягнемо шаленого економічного зростання? А може робочий тиждень стане помітно коротшим, адже люди працюватимуть ефективніше?

Мозок вивертає

Щоб відповісти на ці запитання, спочатку треба розібратися, що саме нам пропонують науковці.

Перший препарат цієї групи, пірацетам, синтезував на початку 1960-х років румунський хімік і психолог Корнеліу Джорджа. Він шукав речовину, яка б викликала сонливість, і за кілька місяців вигадав препарат Compound 6215.

Він був безпечним, але й заспокійливого ефекту також не мав. Здавалося, навіть навпаки. В пацієнтів, які його приймали протягом місяця, суттєво покращилася пам’ять.

Джорджа одразу усвідомив значущість свого винаходу і придумав термін “ноотропний” – поєднання грецьких слів “розум” і “вивертати”.

Сьогодні пірацетам – улюблена “чарівна пігулка” студентів та молодих фахівців, які прагнуть підвищити свою працездатність. Хоча й через кілька десятиліть після винаходу препарату немає достатніх доказів його ефективності.

У Великій Британії пірацетам можна придбати лише за рецептом, хоча Американське управління з контролю за якістю продуктів і медикаментів його не схвалило і як харчову добавку продавати пірацетам не дозволено.

Техаський підприємець і автор підкастів Мансал Дентон приймає фенілпірацетам, близький аналог пірацетаму, розроблений у Радянському Союзі, щоби допомогти космонавтам долати стреси космічного життя.

Автор фото, Getty Images

Креатин завжди був основним елементом дієтичних добавок бодібілдерів, але тепер його вживають і для покращення розумової активності

“Коли я вживаю цей препарат, у мене покращуються мовленнєві навички, і тому у такі дні я зазвичай записую багато підкастів”, – говорить він.

Насправді такий ефект є доволі типовим для ноотропів. Попри велику кількість їхніх пристрасних прихильників, інтелектуальний ефект практично непомітний або взагалі відсутній.

Приплив мізків?

Візьмемо, наприклад, моногідрат креатину. Цю дієтичну добавку у вигляді білого порошку, як правило, змішують із солодкими напоями чи молочними коктейлями або приймають у вигляді таблеток.

Речовина потрапляє до мозку, і останні дослідження свідчать, що креатин дійсно поліпшує робочу пам’ять та інтелект.

Хоча амбіційні молоді фахівці відкрили креатин відносно нещодавно, бодібілдерам він відомий вже протягом десятиліть. Речовина є основним елементом багатьох біодобавок, я в США спортивні БАДи є багатомільярдною індустрією.

За даними опитування, проведеного минулого року Ipsos Public Affairs, 22% дорослих заявили, що за останній рік споживали БАДи.

Якби креатин мав серйозний вплив на працездатність людини, ми б це вже точно помітили.

Звичайно, є препарати із більш сильною дією.

“Деякі з них – досить ефективні”, – каже Ендрю Губерман, нейробіолог зі Стенфордського університету.

Існує одна категорія ноотропів, якою дуже зацікавилися вчені і біохакери (аматори, які на молекулярному рівні намагаються змінити фізіологію свого тіла).

Найпоширенішими з них є амфетаміни та метилфенідат, які продаються за рецептом під торговельними марками “Аддералл” і “Ріталін”.

У Сполучених Штатах обидва препарати схвалені для лікування людей із синдромом дефіциту уваги і гіперактивності.

Але тепер ними часто-густо зловживають люди, чия робота вимагає високої концентрації уваги.

Автор фото, Getty Images

Психостимулятор “Ріталін” призначений для лікування синдрому дефіциту уваги і гіперактивності, але його часто вживають просто для покращення уваги

Амфетаміни вже давно зарекомендували себе як ноотропні речовини.

Ця їхня властивість була добре відома легендарному угорському математику Палу Ердешу, який за допомогою амфетамінів витримував 19-годинні математичні сесії.

Їх вживав й письменник Грем Грін, щоби писати дві книжки одночасно. Сьогодні їхнє вживання є досить поширеним серед журналістів, працівників творчих професій і фінансистів.

Ті, хто їх вживав, присягаються, що вони дійсно змінюють свідомість, хоча не так, як ви сподіваєтесь.

Ще в 2015 році науковий огляд показав, що вплив амфетамінів на інтелект є досить “скромним”. Але більшість людей вживають їх не для поліпшення своїх розумових здібностей, а радше для підвищення енергії та мотивації до роботи.

(Обидва препарати мають серйозні побічні ефекти, про це пізніше).

Одним з ефектів психостимуляторів, як-от “Аддералл” і “Ріталін”, є полегшення виконання психологічно виснажливих завдань.

Одне дослідження показало, що під дією “Ріталіна” математичні задачі здавалися випробуваним цікавішими.

Якщо припустити, що всі люди почнуть вживати розумові стимулятори, ми матимемо принаймні два основних наслідки.

По-перше, люди припинять уникати неприємних завдань.

Втомлені офісні працівники, які роками вдосконалювали мистецтво неробства на робочому місці, почнуть несамовито сортувати документи, оновлювати електронні таблиці та з ентузіазмом відвідувати нудні наради.

По-друге, конкуренція серед співробітників почне стрімко зростати. Про цей побічний ефект ноотропів розмови точаться вже досить давно.

Але чи так це добре, питання дискусійне.

“Багато фахівців Кремнієвої долини та Волл-стріт уже вживають розумові стимулятори. Це починає нагадувати професійний спорт в галузі інтелекту, де ставки і конкуренція щодня зростають”, – зазначає Джефрі Ву, генеральний директор та співзасновник компанії HVMN, яка виробляє лінію ноотропних добавок.

Але в цьому криються й суттєві недоліки. Амфетаміни за своєї структурою подібні до метамфетаміну – сильного наркотику, який спричинює звикання і зруйнував незліченну кількість життів. Він також може мати смертельні наслідки.

Існує чимало повідомлень, що “Аддералл” і “Ріталін” спричинюють звикання. І вони також мають низку побічних ефектів, як-от нервозність, тривога, безсоння, болі в шлунку та навіть втрата волосся.

І нарешті, психостимулятори навряд чи підвищать продуктивність праці в цілому.

“Важливе питання, як почуватиметься людина наступного дня? Ви можете працювати на піку своїх можливостей протягом 12 годин, але потім добу-дві відчуватимете сильний спад активності.

Втім, у нас таки залишаються декілька перевірених варіантів, які можна купувати без рецепта в кожній кав’ярні.

Це, по-перше, кава. На жаль, вплив кофеїну на економічне зростання ніхто поки що не підрахував, але багато інших досліджень виявили безліч його переваг.

Автор фото, Getty Images

Схоже найкращим стимулятором інтелектуальної активності таки залишається кава

Цікаво, що кофеїн виявився ефективнішим за комерційну добавку на його основі, яку випускає компанія Woo і яка наразі коштує 17,95 долара за 60 таблеток.

Ну а по-друге, нікотин. Вчені дедалі більше усвідомлюють, що він має потужний ноотропний ефект, який покращує пам’ять людини і допомагає зосередитися.

Хоча ризики та побічні ефекти всім також чудово відомі.

“Деякі відомі нейробіологи жують “Нікоретте” для покращення своєї розумової активності. Але в минулому всі вони курили, то це напевно заміна згубної звички”, – зазначає Губерман.

Що станеться, якщо ми всі почнемо вживати препарати для стимуляції мозку?

Виявляється, багато хто з нас вже робить це щодня. І розповісти про це вам міг іще Бальзак.

Метою статті є загальне інформування. Вона не може замінити медичну консультацію спеціаліста. BBC не несе відповідальності за будь-який діагноз, встановлений читачем на підставі інформації з сайту. BBC також не несе відповідальності за зміст будь-яких зовнішніх інтернет-сайтів, на які посилаються автори статті, а також не рекомендує будь-які комерційні продукти або послуги, згадані на будь-якому сайті. Завжди консультуйтеся зі своїм лікарем, якщо у вас виникають питання, пов’язані з вашим здоров’ям.

Прочитати оригінал цієї статті англійською мовою ви можете на сайті BBC Capital.

Хочете отримувати головні статті в месенджер? Підписуйтесь на наш Telegram.