Неостигмін (Neostigmine) *

Фармакотерапевтична група: N07АА01 – засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази; виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну; поліпшує нервово-м’язову передачу,

Показання для застосування ЛЗ: міастенія і міастенічний с-м (Синдром) , ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров”я, 2008 рік випуску) , БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) периферичний параліч поперечносмугастої мускулатури; відновні періоди після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності; атрофія зорового нерва, неврити, атонія шлунка, кишечнику і сечового міхура.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш (підшкірне введення) по 0,5 мг (1 мл) препарату 1 – 2 р/добу (кількість разів на добу) ; вищі дози для дорослих: п/ш (підшкірне введення) – разова 2 мг (4 мл), МДД (максимальна добова доза) – 6 мг (12 мл); при розвитку міастенічного кризу у дорослих вводять в/в (внутрішньовенне введення) по 0,5 – 1 мл препарату, потім п/ш (підшкірне введення) в зазначених вище дозах з невеликими інтервалами; для потенціювання дії іноді п/ш (підшкірне введення) додатково вводять ефедрин (1 мл 5 % р-ну); в деяких випадках при лікуванні міастенії препарат призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічними гормонами; недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню “холінергічного кризу”, розладу дихання; якщо неостигміном купірують дію міорелаксантів, то попередньо в/в (внутрішньовенне введення) вводять атропіну сульфат в дозі 0,5 – 0,7 мл 0,1 % р-ну, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 – 2 хв (Хвилина) вводять в/в (внутрішньовенне введення) 1,5 мг (3 мл) неостинміну; при недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такій самій дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну); максимально можлива кількість, яка може бути введена, становить 5 – 6 мг (10 – 12 мл), загальний час введення – 20 – 30 хв (Хвилина) ; дітям п/ш (підшкірне введення) доза розраховується по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 рік життя, але не більше 0,375 мг (0,75 мл) на одну ін’єкцію; дітям призначають 1 р/добу (кількість разів на добу) , однак при необхідності добову дозу можна розділити на два – три прийоми.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, часте сечовипускання; брадикардія, зниженння АТ (артеріальний тиск) ; посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів; можливий шкірний висип, свербіж; посмикування скелетних м’язів та м’язів язика, слабкість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: епілепсія, гіперкінези, БА (бронхіальна астма) , стенокардія, атеросклероз, механічна непрохідність ШКТ (шлунково-кишковий тракт) або сечовивідних шляхів, в ослаблених дітей – у період г. (Гострий) захворювань, інтоксикацій; гіперчувливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 0.05 % по 1 мл в амп. (Ампула) .

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів та посилює дію деполяризуючих міорелаксантів. М-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні препарати зменшують дію неостигміну. Ефедрин потенціює дію його. З бета-адреноблокаторами можливе посилення брадикардії.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Застосовують лише за суворими показаннями.
Лактація: За суворими показаннями.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії.
Порушення функції печинки: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: У ослаблених дітей в період г. (Гострий) захворювань, інтоксикацій –протипоказаний.
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних рекомендацій немає

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: З обережністю при брадикардії, аритміях, артеріальній гіпотензії, ваготонії, хворобі Адисона, гіпертиреоїдизмі, виразковій хворобі шлунка та ДПК (дванадцятипала кишка) .
Інформація для пацієнта: Утримуватися від керування транспортом та уникати інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують концентрації уваги, високої швидкості психомоторних реакцій і точної координації рухів.

НЕОСТИГМИНА БРОМИД (NEOSTIGMINI BROMIDUM) Действующее вещество

неостигмина бромид — синтетическое антихолинэстеразное вещество, содержащее четвертичную аммониевую группу. Обратимый выраженный блокатор холинэстеразы. Плохо проникает через ГЭБ. Преимущественно воздействует на периферическую нервную систему и вследствие указанного блокирующего эффекта способствует усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нервно-мышечной передачи. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину: вызывает брадикардию, повышение слюноотделения, миоз, повышает тонус гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов, тем не менее в высоких дозах он может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости вследствие накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации нервных синапсов.

миастения, двигательные нарушения после травм мозга, параличей в восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, неврит, профилактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родовой деятельности; для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме как антидот антидеполяризирующих миорелаксантов.

п/к взрослым вводят по 0,0005 г 1–2 раза в сутки. Высшие дозы при п/к введении для взрослых: разовая — 0,002 г (2 мг), суточная — 0,006 г (6 мг). При развитии миастенического криза у взрослых вводят в/в по 0,5–1 мл 0,05% р-ра, затем п/к в указанных выше дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия неостигмина иногда п/к дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5% р-ра). В ряде случаев при лечении миастении неостигмин назначают с антагонистами альдостерона, ГКС, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствовать возникновению холинергического криза, нарушению дыхания.
Для стимуляции родов неостигмин вводят п/к по 1 мл 0,05% р-ра 1–2 раза с интервалами в 1 ч. Одновременно с первой инъекцией однократно п/к вводят 1 мл 0,01% р-ра атропина сульфата.
Внутрь назначают по 0,015 г 2–3 раза в сутки. Высшие дозы: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г. Курс — 25–30 дней, интервал между курсами — 3–4 нед.
В офтальмологии для снижения внутриглазного давления применяют 0,5% р-р (вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1–4 раза в сутки).
Если неостигмин применяют для устранения остаточных эффектов миорелаксантов, то предварительно в/в вводят атропина сульфат в дозе 0,5–0,7 мл 0,1% р-ра, затем ожидают повышения ЧСС и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р-ра) неостигмина. При недостаточном эффекте вводят повторно в такой же дозе (при развитии брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество неостигмина, которое можно вводить, составляет 5–6 мг, общее время введения — 20–30 мин.

эпилепсия, гиперкинезы, БА, стенокардия, выраженный атеросклероз, интоксикации, применение у ослабленных детей, в период острых заболеваний.