Сумамед 500 – інструкція, застосування, аналоги препарату

Бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії з групи макролідів-азалідів. У більшості випадків препарат активний щодо аеробних грампозитивних бактерій.

Застосування Сумамеда

Показання до застосування препарату – інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, в т.ч. спричинені атиповими збудниками);
• захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (для порошку);
• інфекції шкіри і м’яких тканин (вугрі середньої тяжкості, бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans);
• інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит).

Сумамед 500 – склад і форма випуску препарату

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою блакитного кольору. 1 таблетка містить 524.109 мг дигидратата азитроміцину, що відповідає змісту азитроміцину 500 мг.

Крім того, до складу препарату входить кальцію гідрофосфат безводний, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат і магнію стеарат.

Оболонка таблетки складається з гіпромеллози, барвника індигокарміна (Е132), діоксиду титану (Е171), полісорбата 80 і тальку.

Сумамед 500: як приймати препарат

Препарат призначають внутрішньо 1 раз на добу, принаймні за 1 год до або через 2 год після їжі. Таблетки приймають не розжовуючи.

При інфекціях ЛОР-органів, верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми)дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг препарат призначають у дозі 500 мг 1 раз/добу протягом 3 днів, курсова доза – 1.5 г. Дітям віком6 місяців і старше призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз/добу протягом 3 днів, курсова доза – 30 мг/кг.

При мігруючій еритемі препарат призначають 1 раз/добу протягом 5 днів. Дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг призначають в 1-й день – 1 г, потім з 2 по 5 дні – по 500 мг; курсова доза – 3 г. Дітям віком6 місяців і старше призначають в 1-й день у дозі 20 мг/кг маси тіла, потім з 2 по 5 дні – щодня в дозі 10 мг/кг маси тіла, курсова доза – 60 мг/кг.

За вугрової висипки середнього ступеня тяжкості курсова доза становить 6.0 г. Дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла більше 45 кг Призначають у дозі 500 мг 1 раз/добу протягом 3 днів, потім 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз слід приймати з інтервалом у 7 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, для лікування неускладненого уретриту/цервіциту,спричиненої Chlamydia trachomatis, препарат призначають у дозі 1 г одноразово; для лікування ускладненого довгостроково протікаючого уретриту/цервіциту, спричиненої Chlamydia trachomatis, призначають по 1 г 3 рази з інтервалом у 7 днів (1, 7, 14 дні), курсова доза – 3 г.

У разі пропуску прийому однієї дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 год.

Сумамед 500 – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання до застосування препарату:

• тяжкі порушення функції печінки і нирок;
• період лактації (грудного вигодовування);
• одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном, підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів;
• дитячий вік до 12 років і маса тіла менше 45 кг (для капсул і таблеток 500 мг).

З обережністю слід призначати препарат при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмій і подовження інтервалу QT, спільно з терфенадином, варфарином, дигоксином.

Побічні ефекти Сумамеда 500

• З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.
• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність.
• З боку органів чуття: рідко – шум у вухах, оборотне порушення слуху, порушення сприйняття смаку і запаху.
• З боку серцево-судинної системи: рідко – серцебиття, аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення інтервалу QT, двонаправлена шлуночкова тахікардія.
• З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі і спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки і некроз печінки (можливо зі смертельним результатом).
• Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція (в рідкісних випадках із смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• З боку кістково-м’язової системи: іноді – артралгія.
• З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
• Інші: рідко – вагініт, кандидоз.

Аналоги Сумамеда 500

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Як правильно лікувати застуду: поради сімейного лікаря

Матеріали з позначкою “Спецпроєкт”, “Партнерський матеріал” чи “Актуально” розміщені на комерційній основі. Редакція може не поділяти цю позицію.

Застуда або гостра респіраторна вірусна інфекція (ГРВІ) – одне з найпоширеніших захворювань, з яким люди звертаються до лікаря. Які її симптоми та як правильно на них реагувати – у матеріалі.

Будь-яку застуду або ГРВІ викликають тільки віруси, інформує 24 Канал. Захворіє людина чи ні, залежить лише від напруженості імунітету та заразності інфекції. Якщо організм недостатньо захищений, то ризик захворіти є при будь-якій погоді та за будь-яких обставин.

Тож впевнені, що кожен стикався із застудою, та чи правильно ви реагували на прояви симптомів? 24 Канал спільно з партнером фармацевтичною компанією “Дарниця” вирішив відповісти на поширені питання українців. А допоможе нам у цьому сімейна лікарка Віолетта Лійка.

Чому виникає застуда

Пік захворюваності на ГРВІ та застуду припадає на зимовий період. Погода створює сприятливі умови для поширення вірусів, адже при високій вологості вони починають розмножуватись дуже швидко.

При цьому низькі температури не підвищують ризик підхопити вірус. Люди частіше хворіють в холодну пору року через довге перебування в закритих приміщення із сухим повітрям. Зустрічі проходять частіше в кафе, розважальних центрах та в гостях, ніж на вулиці, що сприяє передачі інфекції при кашлі, чханні, розмові.

Симптоми застуди, як правило, проявляються повільно та поступово. Серед них:

• підвищена температура,
• закладеність носа та чхання,
• біль у горлі,
• кашель,
• головний біль.

Лікування застуди

Мабуть, ви вже чули жарт: якщо лікувати застуду, вона мине за тиждень, а якщо не лікувати, то за 7 днів. І це той випадок, коли в жарті більше правди, ніж вигадки. Лікування ГРВІ полягає у тому, щоб створити для свого організму такі умови, при яких він сам впорається із вірусом.

Якщо в людини немає серйозних проблем зі здоров’ям та імунітетом – особливого медикаментозного втручання її організм не потребує. Але є багато способів покращити свій стан та прискорити одужання. Розберемо детально кожен із симптомів.

Висока температура та біль

Якщо вірус потрапив у ваш організм, він може викликати підвищену температуру. Коли вона більша за 38,5 градуса за Цельсієм, лікарі рекомендують приймати жарознижувальне.

Від температури можна використовувати жарознижувальне / Фото Shutterstock

Загалом вважається, що висока температура відіграє важливу роль у боротьбі з інфекцією. Імунні реакції посилюються, і організм швидше може знищувати патогени.

Віолетта Лійка

“Я не рекомендую збивати температуру, поки це не завдає сильного дискомфорту. Але завжди потрібно орієнтуватися на самопочуття, а не на цифри – якщо ви почуваєтесь дуже погано, чекати на 38,5 на термометрі не варто”.

З підвищенням температури з’являється ломота в тілі та головний біль. Ці симптоми полегшують ті ж засоби, які знижують температуру: нестероїдні протизапальні препарати. Тому їхнє застосування одразу розв’яже дві проблеми.

Віолетта Лійка

“Чи потрібно у цей час приймати антибіотики? У жодному разі ні. Вони не допомагають позбутися вірусів, а приймати їх “про всяк випадок” може бути небезпечно”.

Важливо! При застосуванні усіх лікарських засобів потрібно завжди дотримуватись інструкцій та дозування. Перед прийомом варто проконсультуватись із лікарем.

Біль у горлі

Застуда нерідко супроводжується болем у горлі. Медична назва його – фарингіт. Найчастіше він з’являється через вірусну інфекцію, яка викликала застуду. Крім болю у горлі, який посилюється при ковтанні, фарингіт може мати такі симптоми:

• почервоніння горла;
• неприємний запах із рота;
• кашель;
• почервонілі і часто набряклі гланди.

Вірусний фарингіт, так само як і застуда, минає сам приблизно через тиждень. Якщо ж він не проходить, є сильний біль у горлі, важко їсти, з’явився наліт на мигдаликах – зверніться до сімейного лікаря, який може направити вас на стрептотест.

Водночас можна полегшити біль горла:

• полощіть горло солоною водою (дітям це робити не можна);
• пийте достатньо рідини (50 мілілітрів на кілограм маси тіла);
• не куріть і уникайте місць, де це роблять;
• відпочивайте;
• льодяники для розсмоктування також можуть допомогти.

Віолетта Лійка

“Якщо ж мова йде про дітей, то їм не можна давати льодяники, адже вони можуть подавитись. Як полегшити їм біль у горлі? Якщо біль сильний, потрібно долати його медикаментами, які призначить педіатр. Також пиття теплих рідин, щадна їжа, льодяник на паличці, цукерки і жуйки з ксилітолом, і навіть трохи морозива зможуть полегшити біль”.

Кашель

Кашель при застуді найчастіше виникає через слиз, який стікає із задньої частини носа по горлу. Те, що хворий не висмаркав, потрапляє не в легені, а у шлунок. Там слиз разом із мікробами швидко руйнується в соляній кислоті шлункового соку. Таким чином організм самоочищається та пришвидшує процес одужання.

Як і ніс, легені також добре вміють захищати себе від сторонніх подразників. Головний їхній “асистент” – мукоциліарний ескалатор (кліренс), який у вигляді вій на поверхні клітин вкриває більшу частину бронхів і трахеї. Він виводить будь-які виділення із легень і бронхів.

Чому ж тоді при ГРВІ виникають ускладнення? Навіть при звичайнісінькій застуді подразник має змогу повпливати на вії, які вистилають епітелій бронхів, як результат – вони будуть гірше виводити все, що потрапить у дихальні шляхи. Крім цього, при курінні, впливі професійних шкідливостей, первинній циліарної дискінезії, муковісцидозі будь-яка ГРВІ стає небезпечнішою.

Зазвичай кашель не потребує лікування / Фото Shutterstock

Віолетта Лійка

“На жаль, людина не може вплинути на те, чи потрапить вірус у нижні дихальні шляхи. Це сукупність факторів: ступінь вірусного навантаження, агресивність вірусу, на який цього разу захворіла людина, загальний стан людини. Тобто кожен конкретний випадок визначає: буде ускладнення у вигляді бронхіту чи приєднання бактеріальної інфекції, або ж ні. А щоб не було ускладнень – вакцинуйтеся від ковіду та грипу сезонно, а від пневмококової інфекції – планово один раз у житті! Це показано дорослим і дітям”.

Аби допомогти мукоциліарному кліренсу працювати краще, потрібне рясне пиття (щоб секрет не ставав в’язким), зволоження приміщення та провітрювання. Якщо слиз стікає у горло, не зайвим буде промивання носа сольовим розчином.

У випадках, коли кашель заважає спати, дихати або настільки сильний, що викликає блювоту, лікар може виписати бронхолітики – препарати, які знімають бронхоспазм, тобто розслаблюють м’язи довкола бронхів. Тоді повітря краще циркулює та дихати стає легше. Але в більшості випадків, щоб полегшити кашель, достатньо дихальних вправ і зволоженого свіжого повітря.

Антибіотики проти кашлю, здебільшого, не потрібні, тому що вони допомагають лише при бактеріальній інфекції, а кашель при застуді має вірусне походження.

Кашель найчастіше розрізняють залежно від наявності мокротиння у дихальних шляхах:

• Непродуктивний, сухий, подразливий кашель – бронхіальне мокротиння не утворюється.
• Продуктивний, вологий кашель – характерне утворення та накопичення бронхіальної мокроти.

Нежить

У нежиті немає нічого небезпечного – його присутність означає, що організм мобілізований, змиває патогени. При застуді цей симптом відчувається так: ніс закладений, слиз прозорий, рідкий, через кілька днів густішає і змінює колір.

Нежить допомагає позбутись патогенів / Фото Unsplash

Чому так відбувається? Ніс закладає, бо в ньому внаслідок запалення виникає набряк, який зменшує просвіт носових ходів і заважає дихати. Крім того, запалення викликає значне утворення слизу. Щоб зменшити закладеність носа і нежить, можна використовувати судинозвужувальні засоби у вигляді крапель.

Віолетта Лійка

“Судинозвужувальні препарати можуть знижувати тривалість нежитю з 6 до 4 днів. Але такі краплі можна використовувати максимум 1 –2 разів на добу і не довше 3 –5 днів. Часте та/або тривале застосування може приводити до руйнування слизової і до хронізації процесу, тому судинозвужувальні препарати є небезпечними для тривалого прийому. Водночас дітям показані лише дитячі, і ніякі інші! Тож варто бути обережними у цьому питанні”.

Також для полегшення нежитю потрібно промивати ніс. Сам собою сольовий розчин не лікує – він змиває слиз, а разом із ним – патогени. Для промивання знадобиться спринцівка, іригатор для носа, великий шприц без голки або чайник неті-поту. Щоб не нашкодити собі, перед першим промиванням варто порадитись із лікарем.

Як не поширити застуду

На початку захворювання важко зрозуміти: це застуда, грип або ж коронавірус. Останні дві недуги вже набагато небезпечніші для інших, особливо, для людей з групи ризику – пенсіонерів, дітей та вагітних жінок. Тому важливо дотримуватись наступних правил:

• залишайтеся вдома, якщо захворіли;
• часто мийте руки теплою водою з милом;
• використовуйте дезінфікуючі засоби на спиртовій основі;
• не чіпайте очі, рот і ніс на вулиці і до того, як помили руки;
• кашляйте та чхайте в серветку, чи згин ліктя;
• відразу викидайте використані серветки;
• не діліться рушниками чи предметами домашнього вжитку;
• при контакті з іншими людьми використовуйте захисну маску.

Тож якщо ви захворіли на застуду – не панікуйте, зазвичай вона мине самостійно навіть без допомоги медиків. Але, якщо протягом трьох днів ваш стан погіршується – зверніться до сімейного лікаря.

І нагадаємо, що найкращий спосіб не захворіти – це здоровий спосіб життя: збалансоване харчування, відсутність шкідливих звичок, достатня фізична активність, здоровий сон і вакцинація!

Бережіть себе!

Важливо! Цей матеріал має винятково загальноінформаційний характер і не може бути основою для встановлення діагнозу або медичних висновків. Публікації на сайті засновані на останніх актуальних і науково обґрунтованих дослідженнях у сфері медицини. Але якщо Вам потрібні встановлення діагнозу або медична консультація, обов’язково зверніться до лікаря.

Сумамед ® таблетки (Sumamed ® tablets ) Лікарські препарати

фармакодинаміка.
Азитроміцин є макролідним антибіотиком, який належить до групи азалідів. Молекула утворюється в результаті введення атома азоту в лактонове кільце еритроміцину А. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів.
Механізм резистентності.
Повна перехресна резистентність існує у Streptococcus pneumoniae , бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus , включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Поширеність набутої резистентності для виділених видів може бути різною залежно від місцевості й часу, тому потрібна локальна інформація про резистентність, особливо в разі тяжких інфекцій. За необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що ефективність препарату для лікування принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.
Спектр антимікробної дії азитроміцину

* Метицилінрезистентний золотистий стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів і зазначений тут у зв’язку з рідкісною чутливістю до азитроміцину.
Фармакокінетика. Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37%. C_max у сироватці крові досягається через 2–3 год після прийому препарату.
При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (у 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами.
Зв’язування з білками сироватки крові варіює залежно від концентрацій у плазмі крові й становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об’єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг маси тіла.
Кінцевий Т_½ із плазми крові повністю відображає Т_½ із тканин упродовж 2–4 днів.
Приблизно 12% в/в дози азитроміцину виводяться незміненими з сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину виявлені в жовчі людини. Також у жовчі виявлені 10 метаболітів, які утворювались у результаті N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладинози кон’югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Показання Сумамед таблетки

інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
· інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
· інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
· інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.

Застосування Сумамед таблетки

Сумамед, таблетки по 125 мг, слід застосовувати в одноразовій добовій дозі за 1 год до або 2 год — після їди. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні ― з інтервалами у 24 год.
Сумамед, таблетки по 125 мг, застосовувати дітям з масою тіла >45 кг. Для цієї групи дітей (з масою тіла >45 кг) рекомендується призначати дорослу дозу. Для лікування дітей з масою тіла ≤45 кг рекомендується призначати Сумамед у більш зручних лікарських формах, наприклад у формі пероральної суспензії.
При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 30 мг/кг маси тіла (10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 доби.
При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 60 мг/кг маси тіла: у 1-й день слід прийняти 20 мг/кг маси тіла, потім — по 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу з 2-го по 5-й день. Тривалість лікування становить 5 діб.
Встановлено, що азитроміцин ефективний при лікуванні стрептококового фарингіту у дітей в одноразовій дозі 10 або 20 мг/кг упродовж 3 діб. При порівнянні цих двох доз у клінічних дослідженнях виявлена подібна клінічна ефективність, хоча бактеріальна ерадикація була більш значною при добовій дозі 20 мг/кг. Однак зазвичай препаратом вибору для профілактики фарингіту, спричиненого Streptococcus pyogenes , та ревматичного поліартриту, який виникає як вторинне захворювання, є пеніцилін.
Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку немає необхідності змінювати дозування.
Оскільки пацієнти літнього віку можуть входити до груп ризику щодо порушень електричної провідності серця, рекомендовано дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у зв’язку з ризиком розвитку серцевої аритмії та аритмії за типом пірует — torsade de pointes .
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із незначними порушеннями функцій нирок (швидкість клубочкової фільтрації — 10–80 мл/хв) можна використовувати те ж саме дозування, що й для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації Пацієнти з порушенням функції печінки. Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки. Досліджень, пов’язаних із лікуванням цих пацієнтів із застосуванням азитроміцину, не проводилося.
Діти. Сумамед, таблетки по 125 мг, застосовувати дітям з масою тіла >45 кг. Для лікування дітей з масою тіла ≤45 кг рекомендується призначати Сумамед у більш зручних лікарських формах, наприклад у формі пероральної суспензії.

Протипоказання

підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, до будь-якого макролідного чи кетолідного антибіотика, а також до будь-якого іншого компонента препарату.

Побічна дія

у нижченаведеній таблиці відповідно до класу систем та органів і частоти виникнення зазначено побічні реакції, визначені в клінічних дослідженнях і в період постмаркетингового спостереження, які спостерігалися при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину. Побічні реакції, зареєстровані в період постмаркетингового спостереження, виділені курсивом. Групи за частотою проявів визначали за такою шкалою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Побічні реакції, можливо або ймовірно пов’язані з азитроміцином на основі даних, отриманих у ході клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження

Інформація про небажані реакції, можливо, пов’язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex , базується на даних клінічних досліджень та спостережень у постмаркетинговий період. Ці небажані реакції відрізняються за типом або за частотою від тих, про які повідомлялося при застосуванні швидкодіючих лікарських форм та лікарських форм тривалої дії.
Побічні реакції, можливо, пов’язані з профілактикою та лікуванням Mycobacterium Avium Complex

Особливості застосування

як і в разі з еритроміцином та іншими макролідними антибіотиками, повідомлялося про рідкісні серйозні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксію (у поодиноких випадках ― з летальним кінцем), дерматологічні реакції, в тому числі гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Деякі з цих реакцій, спричинених азитроміцином, зумовлювали рецидивні симптоми і потребували тривалішого спостереження і лікування.
Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що спричиняє небезпечне для життя порушення функцій печінки, при прийомі азитроміцину. Можливо, деякі пацієнти в анамнезі мали захворювання печінки або застосовували інші гепатотоксичні лікарські засоби.
Необхідно проводити аналізи/проби функції печінки в разі розвитку ознак і симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії, що швидко розвивається і супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією. В разі виявлення порушення функції печінки застосування азитроміцину слід припинити.
У пацієнтів, які приймають похідні ріжків, одночасне застосування деяких макролідних антибіотиків сприяє швидкому розвитку ерготизму. Відсутні дані щодо можливості взаємодії між ріжками та азитроміцином. Проте у зв’язку з теоретичною можливістю ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.
Як і в разі застосування інших антибіотиків, рекомендується проводити спостереження щодо ознак суперінфекції, спричиненої нечутливими організмами, включаючи гриби.
При прийомі майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи азитроміцин, повідомлялося про діарею, асоційовану з Clostridium difficile (CDAD), серйозність якої варіювалась від слабовираженої діареї до коліту з летальним кінцем. Лікування антибактеріальними препаратами змінює нормальну флору в товстій кишці, що призводить до надмірного росту C. difficile .
C. difficile продукує токсини А і В, які сприяють розвитку CDAD. Штами C. difficile , що гіперпродукують токсини, є причиною підвищеного рівня захворюваності і летальності, оскільки ці інфекції можуть бути резистентними до антимікробної терапії і потребувати проведення колектомії. Необхідно розглянути можливість розвитку CDAD у всіх пацієнтів із діареєю, спричиненою застосуванням антибіотиків. Потрібно ретельно вести історію хвороби, оскільки, як повідомлялося, CDAD може виникати впродовж 2 міс після прийому антибактеріальних препаратів.
У пацієнтів із серйозною дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації Подовження серцевої реполяризації та інтервалу Q–T , які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння/фібриляції шлуночків ( torsade de pointes ), спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками, у тому числі азитроміцином. Оскільки стани, які супроводжуються підвищеним ризиком шлуночкових аритмій (включаючи torsade de pointes ), можуть призвести до зупинки серця, азитроміцин слід призначати з обережністю пацієнтам з наявними проаритмічними станами (особливо жінкам і пацієнтам літнього віку), зокрема пацієнтам:
– із вродженою або зареєстрованою пролонгацією інтервалу Q–T ;
– які наразі проходять лікування із застосуванням інших активних речовин, які, як відомо, подовжують інтервал Q–T , наприклад антиаритмічні препарати класів IA (хінідин та прокаїнамід) і III (дофетилід, аміодарон та соталол), цизаприд і терфенадин, нейролептичні засоби, такі як пімозид; антидепресанти, такі як циталопрам, а також фторхінолони, такі як моксифлоксацин та левофлоксацин;
– з порушенням електролітного обміну, особливо в разі гіпокаліємії та гіпомагніємії;
– з клінічно релевантною брадикардією, серцевою аритмією чи тяжкою серцевою недостатністю.
Повідомлялося про загострення симптомів міастенії гравіс або про новий розвиток міастенічного синдрому у пацієнтів, які отримують терапію азитроміцином.
Стрептококові інфекції. При лікуванні фарингіту/тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes , препаратом вибору, як правило, є пеніцилін, його також застосовують для профілактики при гострій ревматичній лихоманці. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції в ротоглотці, стосовно профілактики ревматичної атаки немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину.
Безпека та ефективність в/в застосування азитроміцину для лікування інфекцій у дітей не встановлені.
Безпека та ефективність для профілактики або лікування Mycobacterium Avium Complex у дітей не встановлені.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність. Немає адекватних даних про застосування азитроміцину вагітними. У дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин тератогенного шкідливого впливу азитроміцину на плід не відзначено, однак препарат проникав крізь плаценту. Безпеку застосування азитроміцину в період вагітності не підтверджено. Тому азитроміцин призначають у період вагітності, тільки якщо користь перевищує ризик.
Годування грудьми. Повідомлялося, що азитроміцин проникає у грудне молоко людини, але відповідних та належним чином контрольованих клінічних досліджень, які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко людини, не проводилося.
Фертильність. Дослідження фертильності проводили на щурах; показник вагітності знижувався після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Докази того, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами, відсутні, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як делірій, галюцинації, запаморочення, сонливість, непритомність, судоми, які можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча C_max у плазмі крові азитроміцину зменшувалася приблизно на 25%. Не слід приймати одночасно азитроміцин і антациди.
Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину впродовж 5 днів із цетиризином 20 мг у рівноважному стані не спостерігалося фармакокінетичної взаємодії чи суттєвих змін інтервалу Q–T .
Диданозин. При одночасному застосуванні добових доз 1200 мг азитроміцину з 400 мг диданозину у шести ВІЛ-позитивних добровольців не виявлено впливу на фармакокінетику диданозину в рівноважному стані порівняно з плацебо.
Дигоксин і колхіцин. Повідомлялося, що поєднане застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, та субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин і колхіцин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже, при поєднаному застосуванні азитроміцину та субстрату Р-глікопротеїну, такого як дигоксин, необхідно враховувати можливість підвищення концентрації субстрату в сироватці крові.
Зидовудин. Одноразові дози 1000 мг та багаторазові дози 1200 або 600 мг азитроміцину мали незначний вплив на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з’ясована, але може бути корисною для пацієнтів.
Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної лікарської взаємодії, характерної для еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не спричиняє індукції чи інактивації печінкового цитохрому Р450 через цитохром-метаболітний комплекс.
Ріжки. З огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне введення азитроміцину з похідними ріжків не рекомендується.
Проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину і нижчезазначених препаратів, метаболізм яких значною мірою відбувається з участю цитохрому Р450.
Аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину (10 мг/добу) та азитроміцину (500 мг/добу) не спричиняло зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG CoA-редуктази). Проте в постмаркетинговий період зареєстровано випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які застосовували азитроміцин зі статинами.
Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин не виявив значного впливу на рівні карбамазепіну у плазмі крові або на його активні метаболіти.
Циметидин. У фармакокінетичному дослідженні впливу однократної дози циметидину, прийнятої за 2 год до прийому азитроміцину, на фармакокінетику азитроміцину жодних змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалося.
Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину, призначеного здоровим добровольцям. У постмаркетинговий період отримані повідомлення про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв’язок не встановлений, слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину.
Циклоспорин. У фармакокінетичному дослідженні за участю здорових добровольців, які отримували пероральну дозу азитроміцину 500 мг/добу впродовж 3 днів, а потім — одноразову пероральну дозу циклоспорину 10 мг/кг, продемонстровано значне підвищення С_max та AUC_0–5 циклоспорину. Тому слід проявляти обережність при одночасному застосуванні цих препаратів. Якщо одночасне застосування цих препаратів є необхідним, слід контролювати рівні циклоспорину і відповідним чином коригувати дозу.
Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 і 400 мг ефавіренцу щоденно протягом 7 днів не спричиняло будь-якої клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії.
Флуконазол. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і Т_½ азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте спостерігалося клінічно незначне зниження C_mах (18%) азитроміцину.
Індинавір. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не спричиняє статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який приймають у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.
Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин суттєво не впливав на фармакокінетику метилпреднізолону.
Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг/добу протягом 3 днів не спричиняло клінічно значущих змін фармакокінетики і фармакодинаміки мідазоламу, який застосовувався як одноразова доза 15 мг.
Нелфінавір. одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не спостерігалося, відповідно, немає потреби у коригуванні дози.
Рифабутин. Одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів у сироватці крові. Нейтропенія спостерігалась у осіб, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов’язана із застосуванням рифабутину, причинний зв’язок з одночасним прийомом азитроміцину не встановлений.
Силденафіл. У здорових добровольців чоловічої статі не отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг/добу протягом 3 днів) на значення AUC і C_max силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту.
Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. У деяких випадках не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; однак немає спеціальних даних про наявність цієї взаємодії.
Теофілін. Відсутні дані щодо клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими добровольцями.
Тріазолам . Одночасне застосування здоровими добровольцями азитроміцину 500 мг в перший день і 250 мг другого дня з 0,125 мг тріазоламу суттєво не впливало на всі фармакокінетичні показники тріазоламу порівняно із застосуванням тріазоламу і плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) упродовж 7 днів із азитроміцином 1200 мг на 7-й день не виявляло суттєвого впливу на C_max, загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрацій азитроміцину в сироватці крові відповідали таким, які спостерігалися в інших дослідженнях.

Передозування

досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те, що побічні прояви, які розвиваються при прийомі вищих, ніж рекомендовано, доз препарату, подібні до таких, що спостерігаються при застосуванні препарату у звичайних терапевтичних дозах. Вони можуть включати діарею, нудоту, блювання, оборотну втрату слуху. В разі передозування за необхідності рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримувальних лікувальних заходів.