Прожестожель ® (Progestogel) ATC-класифікація

допоміжні речовини: октилдодеканол; карбомер 980; олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; триетаноламін; етанол 96%; вода очищена.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний, напівпрозорий, злегка опалесцюючий гель із запахом спирту.

Фармакотерапевтична група

Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гестагени. Похідні прегнену.

Код АТХ G03D А04.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні властивості зумовлені наявністю прогестерону, який є одним з природних гормонів організму людини. У тканинах молочної залози прогестерон знижує проникність капілярів, що підвищується внаслідок дії естрогенів. Прогестерон бере участь у регуляції росту та диференціації молочних проток та часток, блокує індукований естрогенами цикл швидкого мітозу епітеліальних клітин. Прожестожель ® застосовують для лікування доброякісних захворювань молочної залози, що розвиваються внаслідок абсолютної або відносної місцевої недостатності прогестерону.

Місцеве застосування прогестерону значно підвищує активність 17β-гідроксистероїддегідрогенази у молочній залозі; цей фермент стимулює місцеве перетворення естрадіолу в естрон та сприяє зниженню активності естрогенів у тканинах-мішенях.

В результаті блокування рецепторів естрогенів поліпшується всмоктування рідини з тканин, а також зменшується здавлення молочних проток.

Термогенний ефект майже відсутній через інший шлях метаболізму прогестерону; застосований черезшкірно прогестерон перетворюється у альфа-відновлені похідні, на відміну від перорально застосованого прогестерону, який метаболізується у термогенні бета-відновлені похідні.

За рахунок пригнічення канальцевої реабсорбції іонів натрію і збільшення клітинної фільтрації прогестерон запобігає затримці рідини при секреторних перетвореннях залозистого компонента молочних залоз і, як наслідок, розвитку больового синдрому (масталгії або мастодинії).

Крім того, дія прогестерону пов’язана з блокуванням рецепторів пролактину в тканинах молочної залози, що призводить до зниження лактопоезу.

Трансдермальний спосіб введення прогестерону дає змогу також впливати на стан залозистого епітелію і судинної мережі, внаслідок чого знижується проникність капілярів, а отже, зменшується ступінь набряку тканин молочної залози та пов’язаних з ним симптомів масталгії.

Всмоктування прогестерону крізь шкіру становить приблизно 10% від застосованої дози, що спричиняє високу концентрацію лікарського засобу (в 10 разів вища за концентрацію в системному кровотоку) в тканинах молочної залози без потрапляння у системний кровообіг у кількостях, здатних спричиняти системний вплив, особливо на матку.

Дослідження сироваткової концентрації пролактину, естрадіолу і прогестерону при лікуванні препаратом Прожестожель ® показало, що через годину після нанесення препарату, коли спостерігається його максимальне всмоктування в тканини, рівень гормонів практично не змінюється.

При трансдермальному застосуванні прогестерон досягає тканин молочних залоз, не руйнуючись в печінці і не виявляючи несприятливого системного впливу на організм.

Вторинний метаболізм препарату відбувається в печінці з утворенням кон’югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Також у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C19. Препарат виводиться нирками — 50–60%, з жовчю — більше 10%. Кількість метаболітів, що виводяться нирками, коливається залежно від фази жовтого тіла.

Показання

Доброякісні захворювання молочної залози:

• есенціальна мастодинія;
• мастодинія, пов’язана з доброякісним захворюванням молочної залози (комплексне лікування доброякісної мастопатії на фоні прогестеронової недостатності).

Прожестожель ® не показаний для застосування чоловікам.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

Рак молочної залози.

Вузлові форми фіброзно-кістозної мастопатії.

Пухлини (пухлиноподібні утворення) молочної залози неясної етіології.

Рак статевих органів (як монотерапія).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дія препарату може підсилюватися на тлі контрацепції з комбінованими гормональними препаратами.

Дослідження взаємодії не проводилися.

Згідно з наявною на цей час інформацією взаємодії з іншими препаратами не спостерігалося.

Особливості застосування

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Молочні залози та руки мають бути абсолютно чисті під час нанесення. При порушенні менструального циклу можна рекомендувати сумісне застосування з пероральним прогестероном або прогестином.

Даний лікарський засіб призначений тільки для зовнішнього застосування — його не слід ковтати.

Цей лікарський засіб НЕ Є КОНТРАЦЕПТИВОМ.

Ризик розвитку небажаних реакцій у інших осіб при контакті зі шкірою хворого з нанесеним лікарським засобом не виключений, хоча окремо не вивчався та не виявлявся.

При порушенні бар’єрної функції шкіри існує ризик потрапляння прогестерону у системний кровообіг. Тому застосування лікарського засобу Прожестожель ® у даному випадку не рекомендується.

Лікарський засіб містить олію рицинову, яка може спричинити шкірні реакції.

З обережністю застосовувати при таких станах: печінкова недостатність, ниркова недостатність, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія, гіперліпопротеїнемія, позаматкова вагітність, аборт, схильність до тромбозу, гострі форми флебіту або тромбоемболічні захворювання, кровотеча з піхви неясної етіології, порфірія, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет.

Уникати впливу прямих сонячних променів після нанесення гелю.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Прожестожель ® не показаний для застосування під час вагітності. Не існує достатнього досвіду застосування лікарського засобу Прожестожель ® у період вагітності. Однак негативного впливу прогестерону на плід описано не було.

Прожестожель ® не показаний для застосування під час годування груддю. Прогестерон може частково виділятися у грудне молоко. Однак негативний вплив на дитину не описаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спосіб застосування та дози

Для трансдермального застосування.

Терапія впродовж місяця, включаючи дні менструації, має бути безперервною зі щоденним застосуванням лікарського засобу.

Курс лікування визначає лікар, зазвичай середня тривалість лікування становить від 3 до 6 місяців.

Максимальна добова доза становить 5 г.

Спосіб застосування

Натискають на нижню частину туби та розміщують дозу лікарського засобу у жолобку шпателя-дозатора.

На чисту та суху шкіру кожної молочної залози наносять одну або дві дози (по 2,5 г) гелю за допомогою шпателя-дозатора. Обережно втирають до повного проникнення лікарського засобу у шкіру.

Діти

Препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Передозування

Повідомлення про випадки передозування відсутні.

У зв’язку з методом застосування передозування малоймовірне.

Менструації можуть розпочатися на одну-дві доби раніше — у такому разі препарат можна застосовувати з 10-го по 25-й день циклу. Нормальна тривалість циклу буде відновлена відразу ж після припинення лікування.

Побічні реакції

Повідомлялося про окремі випадки гіперчутливості або неспецифічного подразнення шкіри.

У деяких випадках менструації можуть розпочатися на одну-дві доби раніше, без будь-яких змін у звичайному місячному об’ємі виділень. Встановлена слабка секреторна ЛГ-міметична активність, яка не має спільних ознак з ефектами при системному застосуванні аналогічної дози прогестерону.

При дотриманні рекомендованого способу застосування потрапляння прогестерону у системний кровообіг малоймовірне. Однак при порушенні бар’єрної функції шкіри існує ризик розвитку системних небажаних реакцій, у тому числі порушення менструального циклу, аменорея, проривні кровотечі, головний біль.

Дуже рідко — болючість молочних залоз, припливи, метрорагія, зниження лібідо, реакції гіперчутливості, включаючи еритему в місці нанесення гелю, набряк губ та шиї, лихоманку, головний біль, нудоту.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Після реєстрації лікарського засобу важливим є збір повідомлень про підозрювані небажані реакції. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Прожестожель (Progestogel)

Гель: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий, с запахом спирта без видимых частиц.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие прогестерона с одной стороны основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой — на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия препарата Прожестожель основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.

Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой — создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками — 50–60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

• мастодиния;
• диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
• опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
• рак молочной железы и половых органов (как монотерапия);
• беременность (II и III триместры).

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия; внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам; острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; артериальная гипертензия; сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточный опыт применения препарата Прожестожель во время беременности отсутствует.

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm