Флемоксин Солютаб ® (Flemoxin Solutab ® ) Лекарственные препараты

фармакодинамика. Флемоксин Солютаб — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. В таблице приведены данные относительно чувствительности іn vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.

Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, таких как Pseudomonas , Klebsiella , индол-положительных штаммов Proteus и штаммов Enterobacter . Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема таблеток Флемоксин Солютаб амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчив. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. C_max активного вещества в плазме крови при приеме таблеток Флемоксин Солютаб достигается через 1–2 ч. После приема внутрь 375 мг амоксициллина в плазме крови отмечена C_max активного вещества — 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозы препарата C_max в плазме крови также варьирует (повышается или снижается) в 2 раза.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистую оболочку, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% его уровня в плазме крови у беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, однако при воспалении мозговых оболочек (например при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство метаболитов неактивны относительно микроорганизмов.
Выведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — путем клубочковой реабсорбции. Приблизительно 90% амоксициллина элиминируется через 8 ч, 60–70% — в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек T_½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей грудного возраста до 6 мес — 3–4 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) T_½ амоксициллина увеличивается и при анурии достигает 8,5 ч.
T_½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Показания Флемоксин Солютаб

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: органов дыхания, мочеполовой системы и органов ЖКТ, кожи и мягких тканей.

Применение Флемоксин Солютаб

при инфекциях умеренной или средней степени тяжести рекомендованы следующие дозы:
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) : внутрь 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.
Дети с массой тела Данные фармакокинетики и фармакодинамики показывают, что применение препарата 3 раза в сутки обладает лучшей эффективностью, чем при приеме 2 раза в сутки (рекомендуются, если дозы составляют верхнюю границу рекомендованных доз).
Детям с массой тела >40 кг следует применять в рекомендованных для взрослых дозах.
Специальные рекомендации
Тонзиллит : 50 мг/кг/сут, разделив на 2 приема.
Острый средний отит : в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллину, режим дозирования должен соответствовать национальным/локальным рекомендациям.
Ранняя стадия болезни Лайма (изолированная эритема мигрантов): 50 мг/кг/сут, разделив на 3 приема в течение 14 дней — 21 дня.
Профилактика эндокардита : амоксициллин 50 мг/кг массы тела при приеме разовой дозы за 1 ч до плановой хирургической процедуры.
Гонорея (острая, неосложненная) : прием разовой дозы 3 г.
При лечении инфекций с труднодоступными очагами, например острый средний бактериальный отит, предпочтительным является трехкратный прием препарата. При лечении хронических заболеваний, при рецидивах, инфекциях тяжелого течения, рекомендуется прием препарата по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям — до 60 мг/кг/сут (разделенных на 3 приема).
Длительность применения . В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Однако в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения дозы препарата следует определять с учетом клинической картины заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушениями функции почек . Требуется снизить дозу препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с клиренсом креатинина Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая лиц пожилого возраста)

Гемодиализ: в конце процедуры гемодиализа необходимо принять 500 мг амоксициллина.
Почечная недостаточность у детей с массой тела

Пациенты с нарушениями функции печени . Нарушение функции печени не влияет на T_½ препарата.
Способ применения . Препарат назначают независимо от приема пищи (до еды, во время еды, после еды). Флемоксин Солютаб можно проглотить, запив стаканом воды; можно развести в воде (в 20 мл — ½ стакана), с образованием сладкой суспензии, имеет приятный лимонно-мандариновый вкус.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллина и цефалоспоринов), а также вспомогательным веществам препарата.

Побочные эффекты

инфекции и инвазии : кандидоз кожи и слизисой оболочки, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Со стороны крови : агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, обратимая лейкопения включая нейтропению, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы : тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, черный «волосатый» язык, изменение цвета зубов, антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит.
Со стороны нервной системы : гиперактивность, головокружение, судороги (в случаях нарушения функции почек или при передозировке).
Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
Со стороны кожи : сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочевыводящих путей : интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Особые указания

гиперчувствительность . Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции), отмечают у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Инфекционный мононуклеоз . У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфатического типа часто (в 60–100% случаев) отмечали экзантему, которая не является следствием гиперчувствительности к пенициллину. Таким образом, антибиотики класса ампициллина не следует применять у пациентов с мононуклеозом.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.
Перекрестная резистентность . Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность между пенициллинами и цефалоспоринами.
Резистентность . Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
Псевдомембранозный колит . При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита от легкой степени до такого, который представляет угрозу жизни. При возникновении антибиотикоассоциированного колита, следует принять соответствующие меры. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагического колита или реакций гиперчувствительности.
Почечная недостаточность . У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина может снижаться в зависимости от степени почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности необходимо снизить дозу амоксициллина.
У пациентов с нарушением функции почек в редких случаях могут возникать судороги.
При применении препарата в высоких дозах необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить терапию и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функцию систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтические системы. Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Предостережение для недоношенных детей и в неонатальный период: следует контролировать функцию почек, печени и крови.
Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori : при применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств, применяемых для комбинированной терапии.
Дети. Детям с массой тела Данные фармакокинетики/фармакодинамики показывают, что отмечается лучшая эффективность при приеме препарата 3 раза в сутки, поэтому прием 2 раза в сутки рекомендуется только, если применяется доза верхней рекомендуемой границы.
Детям с массой тела >40 кг следует применять препарат в дозах, рекомендованных для взрослых.
Период беременности и кормления грудью. Исследования амоксициллина на животных показали отсутствие тератогенного действия. Амоксициллин применяется в клинической практике с 1972 г., и его применение в период беременности подтверждено клиническими исследованиями. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности необходимо провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, риск для ребенка незначительный, за исключением возможной сенсибилизации. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного желудочно-кишечные нарушения (диарея, кандидоз или высыпания на коже).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проводили исследования влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортом или другими механизмами (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействия

при одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.
Описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать ложноположительные результаты.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T_½ и концентрации препарата в плазме крови.
Как и другие антибиотики, амоксициллин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Препараты, обладающие бактериостатическим эффектом (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов является возможным (синергический эффект).

Передозировка

симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Есть данные о случаях развития кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего применяют активированный уголь, осмотические слабительные (сульфат натрия). Принимают меры для поддержания водно-электролитного баланса. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
ALL/2017/0003/UA/Dec/2017/Morion/15000

Флемоксин Солютаб® (1000 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг – «231», 250 мг – «232», 500 мг – «234», 1000 мг – «236») и риской, на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20 % – посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. – 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Фармакодинамика

Флемоксин Солютаб® – бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp., индол-положительных Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp.

Показания к применению

• инфекции органов дыхания
• инфекции органов мочеполовой системы
• инфекции органов желудочно-кишечного тракта
• инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным фруктовым вкусом.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:

Взрослым и детям старше 9 лет назначают по 500 – 750 мг 2 раза/сут или по 375 (полторы таблетки по 250 мг) – 500 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 375 мг (полторы таблетки по 250 мг), максимальная суточная 1500 мг.

Детям от 3 до 9 лет назначают по 375 мг (полторы таблетки по 250 мг) 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная 750 мг.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по

125 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 125 мг, максимальная суточная 500 мг.

Суточная доза препарата для детей составляет 30-60 мг/кг/сут., разделенная на 2-3 приема. Минимальная разовая доза 10 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При лечении тяжелых инфекций и таких заболеваниях, как, острый средний отит, предпочтителен трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях и инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг – 1 г 3 раза/сут, минимальная разовая доза 750 мг, максимальная суточная 3 г; детям 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, минимальная разовая доза 20 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают до 15-50%; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия

– аллергические кожные реакции (макулопапулезная сыпь)

– тошнота, рвота, диарея, анальный зуд

– мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

– псевдомембранозный и геморрагический колиты

– агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия

– специфическая макулопапулезная сыпь

– умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным

– инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и, в меньшей степени, ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразол подавляют тубулярную секрецию пенициллинов, удлиняя период полувыведения из плазмы и повышая уровень в плазме. Амоксициллин применяется в терапии в сочетании с пробенецидом.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, тетрациклины, макролиды хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития ациклических кровотечений. Одновременное назначение с аллопуринолом увеличивает частоту кожных реакций.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.

Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку Флемоксина Солютаб® 500 мг и 1000 мг.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения.

В небольших количествах препарат выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство Компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, ПФЦ «Нурлы Тау» здание 4В. офис 20

тел.: +7 (727) 311-13-90, факс: +7 (727) 311-13-89

Прикрепленные файлы