Аскорбінова кислота (Acidum ascorbinicum) Лікарські препарати

допоміжні речовини: патока крохмальна, цукор білий, віск жовтий, олія мінеральна, тальк, ароматизатор «Апельсин» (містить пропіленгліколь).

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: драже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. За зовнішнім виглядом повинні мати шаровидну форму.

Фармакотерапевтична група

Прості препарати аскорбінової кислоти (вітаміну С). Аскорбінова кислота (вітамін С).

Фармакологічні властивості

Аскорбінова кислота (вітамін С) має виражені відновлювальні властивості. Належить до групи водорозчинних вітамінів. Бере участь в окисно-відновних реакціях, регуляції вуглеводного обміну, впливає на обмін амінокислот ароматичного ряду, метаболізм тироксину, біосинтез катехоламінів, стероїдних гормонів і інсуліну, необхідна для згортання крові, синтезу колагену і проколагену, регенерації сполучної та кісткової тканини. Поліпшує проникність капілярів. Сприяє абсорбції заліза в кишечнику і приймає участь у синтезі гемоглобіну. Підвищує неспецифічну резистентність організму, має антидотні властивості. Дефіцит вітаміну С у їжі призводить до розвитку гіпо- і авітамінозу С, оскільки в організмі цей вітамін не синтезується.

Всмоктування аскорбінової кислоти відбувається переважно в тонкому кишечнику. Процес всмоктування може порушуватися при дискінезіях кишечнику, ентеритах, ахілії, глистній інвазії, лямбліозі, а також при вживанні лужних напоїв, свіжих фруктів і овочевих соків. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається через 4 години. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім — в усі тканини; депонується в задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м’язах, щитовидній залозі. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться сечею, фекаліями та проникають у грудне молоко. При застосуванні високих доз, коли концентрація у плазмі крові сягає понад 1,4 мг/дл, виведення різко підсилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися після припинення застосування.

Показання

Профілактика та лікування дефіциту вітаміну С.

Забезпечення підвищеної потреби організму у вітаміні С у період росту, вагітності або годування груддю; при підвищених фізичних та розумових навантаженнях, при інфекційних захворюваннях та інтоксикаціях, геморагічних діатезах, у комплексній терапії кровотеч (носових, легеневих, маткових); при променевій хворобі, хворобі Аддісона, передозуванні антикоагулянтів, при ушкодженнях м’яких тканин та інфікованих ранах, що повільно загоюються, переломах кісток.

Протипоказання

Підвищена чутливість до аскорбінової кислоти або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет, тяжкі захворювання нирок. Сечокам’яна хвороба — при застосуванні доз понад 1 г на добу. Непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза; сприяє всмоктуванню алюмінію в кишечнику, що слід враховувати при одночасному лікуванні антацидами, що містять алюміній.

Одночасний прийом вітаміну С і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо в серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Вітамін С можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну.

Тривалий прийом великих доз особами, які лікуються дисульфіраміном, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Високі дози препарату зменшують ефективність трициклічних антидепресантів, нейролептиків — похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушують виведення мексилетину нирками, впливають на резорбцію вітаміну В₁₂.

Аскорбінова кислота підвищує загальний кліренс етилового спирту.

Препарат зменшує токсичність сульфаніламідних препаратів, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.

Вітамін С підсилює виділення оксалатів із сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами.

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) може знижувати абсорбцію аскорбінової кислоти. При одночасному застосуванні саліцилатів з аскорбіновою кислотою може підвищуватися виведення нирками аскорбінової кислоти.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Особливості застосування

При прийомі високих доз і тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію нирок та рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із захворюванням нирок в анамнезі.

При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 1 г.

Не слід призначати великі дози препарату хворим із підвищеним згортанням крові.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів із гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам із високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Одночасний прийом препарату з лужним питтям зменшує всмоктування аскорбінової кислоти, тому не слід запивати драже лужною мінеральною водою. Також всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Аскорбінова кислота як відновник може впливати на результати лабораторних досліджень, наприклад при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази тощо.

Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту пацієнтам з прогресуючим онкологічним захворюванням, оскільки її застосування може ускладнити перебіг хвороби.

Препарат може бути шкідливим для зубів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб можна застосовувати у період вагітності або годування груддю, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода, відповідно до рекомендацій з дозування та призначення лікаря і під його контролем. Слід ретельно дотримуватися рекомендованих доз та не перевищувати їх.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймати всередину, після їди.

Дорослим та дітям віком від 14 років з метою профілактики слід приймати по 1–2 драже (50–100 мг) на добу, дітям віком від 4 до 14 років — по 1 драже (50 мг) на добу.

Лікувальні дози для дітей віком від 14 років та дорослих становлять по 1–2 драже (50–100 мг) 3–5 разів на добу, для дітей віком від 4 до 7 років — по 1–2 драже (50–100 мг) 2–3 рази на добу, для дітей віком 7–10 років — по 2 драже (100 мг) 2–3 рази на добу, дітям віком 10–14 років — 2–3 драже (100–150 мг) 2–3 рази на добу.

Вагітним і жінкам після пологів та при низькому рівні вітаміну С у грудному молоці слід приймати по 6 драже (300 мг) на добу протягом 10–15 днів, потім для профілактики по 2 драже (100 мг) на добу протягом усього періоду годування груддю.

Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально.

Діти

Препарат призначати дітям віком від 4 років.

Передозування

Кислота аскорбінова добре переноситься. Вона є водорозчинним вітаміном, її надмірна кількість виводиться із сечею. Однак при тривалому застосуванні вітаміну С у великих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, що вимагає контролю за станом останньої. Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилювання сечі з ризиком випадання в осад оксалатних конкрементів.

Застосування великих доз препарату може призвести до блювання, нудоти або діареї, які зникають після його відміни. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

З боку шлунково-кишкового тракту: при застосуванні в дозі понад 1 г на добу — подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, нудота, блювання, діарея;

з боку нирок та сечовивідних шляхів: ушкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, утворення уратних, цистинових та/або оксалатних конкрементів у нирках і сечовивідних шляхах, ниркова недостатність;

з боку імунної системи: набряк Квінке, іноді — анафілактичний шок при наявності сенсибілізації;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, екзема;

з боку ендокринної системи: ушкодження інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену аж до появи цукрового діабету;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, дистрофія міокарда;

з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз; у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів, гемолітична анемія (у хворих із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази);

з боку нервової системи: підвищена збудливість, порушення сну, головний біль, відчуття жару, стомлюваність;

з боку обміну речовин: порушення обміну цинку, міді.

Вітамін С (аскорбінова кислота) – будова, властивості, функції, дефіцит

Вітамін С, також відомий як аскорбінова кислота, є водорозчинною основною поживною речовиною, яка міститься в різних продуктах харчування, головним чином у цитрусових. Він відіграє вирішальну роль у відновленні тканин, синтезі колагену та діє як антиоксидант, захищаючи клітини від пошкодження. Люди повинні отримувати його з харчових джерел, оскільки вони не можуть виробляти його всередині себе.

Властивості аскорбінової кислоти (вітамін С)

1. Фізичні властивості:
   • Зовнішній вигляд: Аскорбінова кислота — це кристалічна речовина без кольору та запаху.
   • Смак: Має помірний кислуватий смак.
   • Оптична активність: Аскорбінова кислота є оптично активною, тільки L-ізомер виявляє антицинготні властивості (проти цинги).
2. розчинність:
   • Розчинність у воді: Він розчинний у воді, що робить його водорозчинним вітаміном.
   • Алкоголь розчинність: Аскорбінова кислота може розчинятися в спирті.
   • Нерозчинність: Він не розчиняється в хлороформі, ефірі або петролейному ефірі.
3. Стабільність і реактивність:
   • Окислення: Аскорбінова кислота схильна до окислення, особливо в присутності таких металів, як мідь і залізо. Однак він залишається стабільним навколо алюмінію. Ця окислювальна чутливість пояснює втрату аскорбінової кислоти в продуктах, приготованих у мідному посуді.
   • Чутливість до лугу: Вітамін швидко розкладається лужними речовинами, але залишається стабільним у слабких кислотних розчинах. Така стабільність у кислому середовищі є причиною того, що харчова сода негативно впливає на вміст аскорбінової кислоти, тоді як приготування на пару має мінімальний вплив.
   • Збереження: Вміст аскорбінової кислоти може зменшуватися під час сушіння та зберігання овочів. Однак заморожування не впливає згубно на цей вітамін. Мінімальні втрати спостерігаються при консервуванні цитрусових і томатних соків.
4. Хімічні властивості:
   • Відновник: Завдяки своїй природі, що легко окислюється, аскорбінова кислота діє як потужний відновник, беручи участь у різноманітних біохімічних реакціях.

Джерела вітаміну С (аскорбінова кислота)

Вітамін С, також відомий як аскорбінова кислота, є важливою поживною речовиною, яка не може бути синтезована людьми через генетичну мутацію. Тому його необхідно отримувати з харчових джерел. Основні джерела вітаміну С включають:

1. Фрукти:
   • Цитрусові фрукти: апельсини, лимони, грейпфрути та лайми.
   • Ягоди: Включно з полуницею, малиною, чорницею та журавлиною.
   • Тропічні фрукти: Як ківі, манго, ананаси та гуава.
   • Дині: Такі, як диня та кавун.
   • Інші фрукти: помідори, черрі та агрус (амла).
2. Овочі:
   • листові Greens: шпинат і гірчиця.
   • Кріздові овочі: Брокколі, цвітна та брюссельська капуста.
   • Коренеплоди: Картопля (особливо шкірка).
   • Перець: Перець як зелений, так і червоний.
   • інші: горох, паростки квасолі та капуста.

Варто зазначити, що хоча багато фруктів і овочів багаті вітаміном С, молоко є мінімальним джерелом цієї поживної речовини. Щоб забезпечити належне споживання, рекомендується споживати різноманітну дієту, багату фруктами та овочами.

Хімічна будова аскорбінової кислоти (Вітамін С)

1. Номенклатура:
   • Родова назва: Сполука універсально називається l-аскорбіновою кислотою.
   • Альтернативні назви: Його також називають аскорбатом і протицинготним вітаміном.
2. Молекулярна структура:
   • Основні рамки: молекули l-аскорбінової кислоти містить асиметричну конфігурацію з шести атомів вуглецю (C6H8O6), що має структурну подібність до глюкози.
   • Молекулярна маса та фізичні властивості: Молекулярна маса аскорбінової кислоти становить 176. Вона має температуру плавлення в межах 190–192 °C (з розкладанням) і щільність приблизно 1.65 г/см3.
   • розчинність: L-аскорбінова кислота добре розчинна у воді, утворюючи прозорий розчин від безбарвного до злегка жовтого кольору. Однак його розчинність у спирті знижується і він практично нерозчинний у хлороформі, ефірі та бензолі.
   • Кислотність: Сполука демонструє два значення pKa: 4.2 і 11.6, з діапазоном рН 2.2–2.5 у 5% (мас./об.) водному розчині.
3. Хімічна стабільність:
   • Окислення: Аскорбінова кислота за своєю суттю нестабільна, чутлива до окислення, особливо під впливом світла, кисню, підвищених температур, лужних умов і специфічних металів, таких як мідь. Ця вразливість до окислення робить його потужним відновником.
   • Фізична форма: Як правило, аскорбінова кислота проявляється у вигляді білого або злегка жовтуватого кристалічного порошку. У своєму кристалічному стані він залишається хімічно стабільним у сухому стані.
4. Похідні:
   • Варіантів: Існує багато похідних аскорбінової кислоти, включаючи 6-аскорбат натрію, XNUMX-аскорбат кальцію, аскорбат цинку, XNUMX-пальмітил-XNUMX-аскорбінову кислоту та натрієву сіль аскорбілмонофосфату кальцію.
   • Production : Ці похідні синтезуються за допомогою різних хімічних реакцій. Наприклад, аскорбінова кислота утворюється з аскорбату натрію шляхом катіонного обміну, тоді як аскорбат кальцію утворюється в результаті взаємодії аскорбінової кислоти з карбонатом кальцію.
5. Біологічна активність:
   • Похідне гексози: Аскорбінова кислота є похідним гексози, структурно подібним до моносахаридів.
   • Окислювальні форми: l-Аскорбінова кислота може бути окислена до дегідроаскорбінової кислоти, оборотна реакція. Обидві форми є біологічно активними. Однак ізомер D-аскорбінової кислоти є біологічно інертним. Переважаючою формою в плазмі та тканинах є відновлена ​​аскорбінова кислота, при цьому співвідношення аскорбінової кислоти до дегідроаскорбінової кислоти в багатьох тканинах становить 15:1.

Обмін вітаміну С

• Вітамін С, переважно відомий як аскорбінова кислота, відіграє ключову роль у різних біохімічних процесах, що в основному пояснюється його притаманними відновними властивостями. Його метаболічні функції тісно пов’язані з механізмами окислення, на які впливають коливання pH, а не обов’язково присутність повітря чи зовнішніх окислювачів.
• Метаболічний шлях аскорбінової кислоти включає ряд стадій окислення. Спочатку аскорбінова кислота може бути оборотно окислена до дегідроаскорбінової кислоти за певних умов, таких як вплив міді, помірно лужне середовище та підвищені температури.
• Дегідроаскорбінова кислота, яка має досить короткий період напіврозпаду, може піддаватися як оборотному, так і необоротному окисленню в тканинах. У помірно кислому середовищі (pH 4.0) дегідроаскорбінова кислота може незворотньо перетворюватися на 2,3-дикето-XNUMX-глютонову кислоту, яку зазвичай називають дикетогулоновою кислотою. Це необоротне перетворення прискорюється при нейтральних до лужних рівнів pH.
• Примітно, що дикетогулонова кислота, незважаючи на те, що є потужним відновником, не має антиаскорбутових властивостей її попередника. У специфічних кислих умовах, у присутності H2S, дегідроаскорбінова кислота також може перетворитися на аскорбінову кислоту. Як аскорбінова, так і дегідроаскорбінова кислоти виявляють однакову антиаскорбутну дію.
• Наступна фаза окислення виробляє l-треонову кислоту та щавлеву кислоту, реакція, яка переважно відбувається в лужних умовах (pH 7-9). Іноді вуглекислий газ може виникати як побічний продукт окислення вітаміну С, особливо при підвищених концентраціях.
• У людини метаболічна траєкторія аскорбінової кислоти включає її оборотне окислення до дегідроаскорбінової кислоти. Його можна відновити до аскорбінової кислоти або піддати гідролізу з утворенням дикетогулонової кислоти, яка згодом окислюється з утворенням різних сполук, включаючи щавлеву кислоту, треонову кислоту, ксилозу, ксилонову кислоту та ліксонову кислоту.
• Окисно-відновні реакції класифікують аскорбінову кислоту як відновлену форму вітаміну С, тоді як дегідроаскорбінова кислота є її окисленим аналогом. Необхідно відзначити, що лише l-ізомер аскорбінової кислоти проявляє біологічну активність, а інші ізомери, такі як d-аскорбінова кислота, d-ізоаскорбінова кислота та l-ізоаскорбінова кислота, є біологічно інертними.
• Виведення аскорбінової кислоти, як її абсорбованої, так і неабсорбованої форм, може відбуватися як кон’югованим, так і некон’югованим способом. Він може піддаватися частковій кон’югації з сульфатом з утворенням аскорбат-2-сульфату, який згодом виводиться із сечею. Незмінена форма аскорбінової кислоти разом із її метаболітами також виводиться із сечею.
• У деяких видів, таких як морські свинки, щури та кролики, високі дози неабсорбованої аскорбінової кислоти можуть бути окислені до вуглекислого газу кишковою флорою, що є основним механізмом виділення вітаміну С. Рівновага між аскорбіновою кислотою та дегідроаскорбіновою кислотою залежить від клітинної активності. окисно-відновний стан.

Рекомендована дієтична норма (RDA)

Рекомендована дієтична норма (RDA) — це рекомендація, яка визначає добовий рівень споживання певних поживних речовин, необхідних для задоволення потреб майже всіх (97-98%) здорових людей певної вікової та статевої групи. RDA має на меті забезпечити адекватний харчовий статус, беручи до уваги ріст, підтримку та запобігання захворюванням дефіциту.

1. Немовлята:
   • 0-6 місяців: 40 мг/добу
   • 7-12 місяців: 50 мг/добу
2. діти:
   • 1-3 роки: 15 мг/добу
   • 4-8 роки: 25 мг/добу
   • 9-13 роки: 45 мг/добу
3. Підлітки:
   • Юнаки 14-18 років: 75 мг/добу
   • Дівчата 14-18 років: 65 мг/добу
4. Дорослі:
   • Чоловіки 19 років і старше: 90 мг/добу
   • Жінки 19 років і старше: 75 мг/добу
5. Вагітність:
   • 18 років і молодше: 80 мг/добу
   • 19 років і старше: 85 мг/добу
6. лактація:
   • 18 років і молодше: 115 мг/добу
   • 19 років і старше: 120 мг/добу
7. Особливі зауваження:
   • Курцям може знадобитися додатково 35 мг/день через підвищений окислювальний стрес і метаболічний обмін вітаміну С.

Біологічні функції вітаміну С

1. Синтез колагену: Аскорбінова кислота діє як кофермент у гідроксилюванні амінокислот, проліну та лізину, під час перетворення протоколагену в колаген. Ця посттрансляційна модифікація керується ферментами – лізил гідроксилазою та пролілгідроксилазою. Присутність вітаміну С, молекулярного кисню та α-кетоглутарату є обов’язковою умовою для цієї реакції. Отримані в результаті гідроксипролін і гідроксилізин є квінтесенцією для перехресного зшивання колагену, тим самим зміцнюючи колагенове волокно.
2. Синтез нейромедіатора: Синтез серотоніну, нейромедіатора, з триптофану включає реакцію гідроксилювання, яку сприяє вітамін С.
3. Метаболізм фолатів: фермент дигідрофолатредуктаза (DHFR) активується вітаміном С, який, у свою чергу, відіграє роль у перетворенні 7,8-дигідрофолату (DHF) на 5,10-метилентетрагідрофолат (THF).
4. Ліпідний обмін: Вітамін С сприяє біосинтезу холестерину шляхом активації ферменту 7-α-гідроксилази.
5. Виробництво гемоглобіну: Аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню заліза з кишечника, яке є незамінним для синтезу гемоглобіну.
6. Виробництво стероїдних гормонів: Біосинтез кортикостероїдних гормонів включає реакції гідроксилювання, які каталізуються вітаміном С.
7. Ендокринна система: Надниркові залози та статеві залози потребують значної кількості вітаміну С для їх підтримки та оптимального функціонування.
8. Профілактика захворювань: Вітамін С, в поєднанні з Вітаміни А і Е можуть відстрочити початок катаракти і пов’язані з профілактикою ішемічної хвороби серця та утворення пухлин.
9. Антиоксидантна активність: Вітамін С діє як захисний агент від окислення клітинних компонентів вільними радикалами, пероксидами та супероксидами. Він також підвищує стабільність інших вітамінів, таких як Вітамін А, Е і деякі вітаміни групи В.
10. Зміцнення імунної системи: Вітамін С зміцнює імунну систему, стимулюючи утворення антитіл і посилюючи фагоцитоз. Він також бере участь у нейтралізації бактеріальних токсинів, особливо ендотоксинів.
11. Протизапальні та антивікові властивості: Вітамін С виявляє протизапальну дію шляхом інгібування медіаторів запалення, таких як фактор некрозу пухлини альфа. Його антиоксидантні властивості також сприяють омолоджуючому ефекту, сприяючи утворенню колагену та захищаючи наявний колаген.
12. Депігментуючий ефект: Аскорбінова кислота діє як потужний депігментуючий агент, корисний у лікуванні різних станів гіперпігментації. Він пригнічує меланогенез за допомогою багатьох механізмів, включаючи запобігання утворенню вільних радикалів і пряме пригнічення ферменту тирозинази.
13. Морфогенез кісток: Вітамін С відіграє важливу роль у розвитку кісток, враховуючи, що кістки складаються з органічної матриці, переважно колагену, і неорганічних компонентів, таких як кальцій і фосфат.
14. Динаміка заліза та гемоглобіну: Вітамін С покращує засвоєння заліза, підтримуючи його у стані двовалентного заліза, завдяки властивому йому відновлювальному потенціалу. Він також полегшує синтез феритину, білка, що накопичує залізо, і вивільнення заліза з нього. Крім того, вітамін С сприяє перетворенню метгемоглобіну назад у гемоглобін і відіграє ключову роль у катаболізмі гемоглобіну до жовчних пігментів.
15. Триптофановий шлях: У біосинтезі нейромедіатора серотоніну вітамін С є незамінним для гідроксилювання триптофану до гідрокситриптофану.
16. Метаболізм тирозину: У межах метаболічного шляху тирозину вітамін С каталізує окислення п-гідроксифенілпірувату до гомогентизинової кислоти.
17. Динаміка фолієвої кислоти: Біологічно активною формою фолієвої кислоти є тетрагідрофолат (FH4). Вітамін С є необхідним для біогенезу FH4 і, разом з FH4, відіграє роль у дозріванні еритроцитів.
18. Генерація пептидного гормону: Деякі пептидні гормони мають карбоксильний кінцевий амід, отриманий з кінцевого гліцину. Гідроксилювання цього гліцину, опосередковане пептидилгліцингідроксилазою, вимагає присутності вітаміну С.
19. Синтез кортикостероїдних гормонів: Надниркова залоза, особливо під час епізодів стресу, збагачується аскорбіновою кислотою. Вважається, що вітамін С є життєво важливим для реакцій гідроксилювання в біосинтезі кортикостероїдних гормонів.
20. Збереження вітамінів: як потужний антиоксидант, аскорбінова кислота захищає інші вітаміни, включаючи вітаміни А, Е та деякі вітаміни комплексу В, від окислювального розпаду.
21. Імуномодуляція: Вітамін С посилює вироблення імуноглобулінів і посилює фагоцитарну здатність лейкоцити.
22. Профілактика катаракти: Регулярне споживання вітаміну С може знизити ризик розвитку катаракти.
23. Захист від хронічних захворювань: Завдяки своїм антиоксидантним властивостям вітамін С потенційно може зменшити сприйнятливість до таких захворювань, як рак, ішемічна хвороба серця та катаракта.

Біосинтез вітаміну С

• Вітамін С, переважно з рослин, відіграє ключову роль у різних фізіологічних процесах. Цікаво, що в той час як більшість тварин мають здатність ендогенно виробляти аскорбінову кислоту з глюкози через шлях уронової кислотидеякі види, включаючи людей, деяких приматів, морських свинок і кажанів, не мають цієї здатності до біосинтезу. Цей дефіцит ендогенного синтезу пояснюється відсутністю вирішального ферменту L-гулонолактоноксидази.
• L-гулонолактоноксидаза функціонує як каталізатор у кінцевій фазі шляху біосинтезу аскорбінової кислоти. Зокрема, він полегшує перетворення L-глюконо-1,4-лактону в L-аскорбінову кислоту. Відсутність цього ферменту у вищезазначених видів викликає необхідність зовнішнього споживання вітаміну С з їжею для задоволення фізіологічних потреб і запобігання ускладнень, пов’язаних з дефіцитом.
• По суті, хоча біосинтез вітаміну С є загальною метаболічною особливістю багатьох тварин, відсутність ферменту L-гулонолактоноксидази у деяких видів підкреслює важливість харчових джерел цієї життєво важливої ​​поживної речовини.

Біосинтез вітаміну С у тварин:

Синтез вітаміну С у тварин, особливо у деяких ссавців, починається з глюкози. Нижче наведено покрокову розбивку:

1. Перетворення глюкози: Глюкоза спочатку перетворюється на D-глюкоза-6-фосфат (D-глюкоза-6-P).
2. Утворення D-глюкоза-1-фосфату: D-глюкоза-6-P потім ізомеризується з утворенням D-глюкоза-1-фосфату (D-глюкоза-1-P).
3. Синтез УДФ-глюкози: D-глюкоза-1-P піддається активації UTP (уридинтрифосфат) з утворенням UDP-глюкози.
4. Утворення УДФ-глюкуроната: UDP-глюкоза окислюється з утворенням UDP-глюкуроната.
5. Виробництво D-глюкуроната: Стадія декарбоксилювання призводить до утворення D-глюкуронату з UDP-глюкуронату.
6. Синтез L-гулонату: D-глюкуронат потім відновлюється з утворенням L-гулонату.
7. Утворення L-гулоно-1,4-лактону: L-гулонат піддається реакції замикання кільця, що каталізується ферментом L-гулонолактоноксидазою з утворенням L-гулоно-1,4-лактону.
8. Пентозний шлях: L-гулоно-1,4-лактон проникає в шлях пентози, що зрештою призводить до синтезу L-аскорбінової кислоти (вітамін С).

Біосинтез вітаміну С у рослинах:

Рослини мають інший шлях синтезу вітаміну С, який включає наступні етапи:

1. Перетворення глюкози: Як і у тварин, процес у рослин також починається з перетворення глюкози в D-глюкозо-6-фосфат.
2. Ізомеризація до D-фруктозо-6-фосфату: D-глюкоза-6-P ізомеризується для отримання D-фруктозо-6-фосфату.
3. Перетворення на D-маннозу-6-P: D-фруктоза-6-P перетворюється на D-маннозу-6-фосфат.
4. Утворення D-манози-1-P: потім це перетворюється на D-маннозу-1-фосфат.
5. Синтез GDP-D-манози: Активація D-Mannose-1-P призводить до утворення GDP-D-Mannose.
6. Виробництво GDP-L-галактози: GDP-D-манноза піддається епімеризації для отримання GDP-L-галактози.
7. Перетворення на L-галактозу-1-P: GDP-L-галактоза далі перетворюється на L-галактозо-1-фосфат.
8. Утворення L-галактози: етап дефосфорилювання призводить до синтезу L-галактози.
9. Утворення L-галактоно-1,4-лактону: L-галактоза окислюється ферментом L-галактонолактоноксидазою з утворенням L-галактоно-1,4-лактону.
10. Синтез вітаміну С: L-галактоно-1,4-лактон потім безпосередньо перетворюється на L-аскорбінову кислоту, також відому як вітамін С.

Шлях введення вітаміну С

1. Усний маршрут:
   • Найбільш поширеним способом прийому вітаміну С є пероральний прийом, як правило, у формі таблеток, порошків або розчинів.
   • Цей шлях часто використовується в полівітамінних добавках, забезпечуючи системний розподіл вітаміну.
2. Парентеральний шлях:
   • Внутрішньовенне введення зарезервовано для особливих станів, таких як розширена терапія раку або важких захворювань, як допоміжне лікування.
   • Примітно, що плазмова концентрація вітаміну С після внутрішньовенного введення може бути значно вищою, ніж досягнута при пероральному прийомі. Це підвищення може досягати 25-70 разів, що призводить до збільшення рівня виділення із сечею.
   • Однак точний контроль рівнів у плазмі є складним за допомогою цього шляху.
3. Актуальний маршрут:
   • Пряме нанесення на шкіру є ще одним методом, особливо корисним для периферичних структур, таких як шкіра, яка може не отримувати достатньо вітаміну С при пероральному прийомі.
   • Незважаючи на переваги, епідермальне всмоктування аскорбінової кислоти обмежене через її водорозчинну природу. Для посилення проникнення використовуються етерифіковані форми, такі як аскорбілпальмітат і аскорбілфосфат магнію.
   • На ефективність абсорбції впливають кислотність і концентрація місцевого розчину. Кислий pH нижче 3.5 є оптимальним, а концентрації до 20% забезпечують максимальне поглинання та насичення тканин.
4. Трансдермальний шлях:
   • Це охоплює такі методи, як сонофорез і доставка наночастинок, спрямовані на покращення всмоктування гідрофільних препаратів, у тому числі аскорбінової кислоти.
   • Сонофорез використовує ультразвукові хвилі для збільшення кінетичної енергії препарату, сприяючи глибшому проникненню крізь шари шкіри.
   • Наночастинки пропонують вирішення проблеми нестабільності l-аскорбінової кислоти, інкапсулюючи її в різні композиції, забезпечуючи контрольоване вивільнення та покращене проникнення.
5. Вприск:
   • Пряме введення вітаміну С, наприклад внутрішньоочеревинне введення, вивчалося в спеціальних дослідженнях. Наприклад, дослідження 2004 року спостерігало зниження запальних цитокінів і покращення колагену в тканинах після ін’єкції вітаміну С.

Біодоступність вітаміну С – Всмоктування, розподіл і виведення

1. Механізми всмоктування вітаміну С: Вітамін С, також відомий як аскорбінова кислота, має гідрофільну природу, що сприяє його засвоєнню в різних областях, таких як слизова оболонка щік, шлунок і тонкий кишечник. У той час як пасивна дифузія є основним механізмом у слизовій щік, тонка кишка використовує активний транспортний механізм. Цьому активному транспорту сприяє натрієвий транспортер вітаміну С типу 1 (SVCT1), який також відіграє важливу роль у транспортуванні вітаміну С сітківкою. Інший транспортер, SVCT2, відповідає за транспортування вітаміну С до таких органів, як мозок, легені, печінка, серце та скелетні м’язи. Цікаво, що глюкоза була ідентифікована як інгібітор цього процесу всмоктування.

2. Моделі розподілу вітаміну С: Після всмоктування вітамін С поширюється по тканинах організму. Він міститься у високих концентраціях у надниркових залозах, гіпофізі та сітківці ока. І навпаки, його рівні відносно нижчі в нирках і м’язах.

3. Шляхи виведення вітаміну С: Нирки відіграють ключову роль у виведенні вітаміну С та його метаболітів, головним чином у формі оксалатів. Швидкість виведення вітаміну С із сечею залежить від дози, яку він приймає. Наприклад, при споживанні менше 100 мг/добу вітамін С не виявляється в сечі. Однак із збільшенням споживання збільшується і відсоток виділення. Примітно, що при більш високих дозах виводиться значна кількість неметаболізованого вітаміну С, причому концентрація в крові та тканинах також зростає. Реакція організму на ці підвищені дози включає посилене виведення через нирки та піт.

4. Динаміка зберігання вітаміну С: Вітамін С зберігається в різних органах і рідинах організму. Хоча він завжди присутній у відновленій формі (аскорбінова кислота) у крові людини, його рівні в різних органах відрізняються. Наприклад, у 1936 році було виявлено, що такі органи, як підшлункова залоза, селезінка та вилочкова залоза, мали нижчий рівень аскорбінової кислоти. Крім того, певні захворювання, такі як захворювання нервової системи та алкоголізм, були пов’язані з дефіцитом вітаміну С.

5. Дозування та міркування щодо безпеки: Ефективність засвоєння вітаміну С залежить від дози. У той час як менші дози (15-30 мг) мають швидкість поглинання до 98%, ця швидкість падає приблизно до 50% для більших доз (1000-1250 мг). Рівень насичення аскорбінової кислоти в плазмі становить приблизно 70 мкМ, що регулює її виведення нирками. Варто відзначити, що, незважаючи на його швидке виведення через його водорозчинну природу, вітамін С вважається безпечним у стандартних дозах. Рекомендована добова доза (RDA) була встановлена ​​на рівні 75 мг для жінок і 90 мг для чоловіків, а максимальна біодоступність досягається при 500 мг.

Симптоми дефіциту

1. цинга: Характерною ознакою дефіциту вітаміну С є цинга, яка проявляється змінами ясен, зокрема, губчастими та запаленими яснами. Це запалення ясен часто прогресує до хворобливості та може призвести до нестабільності зубів, що призводить до хитання зубів.
2. Гематологічні аберації: Анемія, зменшення кількості або функціональності еритроцитів, є помітним наслідком дефіциту аскорбінової кислоти. Крім того, порушується цілісність кровоносних судин, що робить їх крихкими та схильними до розриву.
3. Патології суглобів: У людей з дефіцитом вітаміну С часто спостерігаються набряки суглобів, що вказує на запальні процеси.
4. Імунологічні порушення: Ключова роль вітаміну С полягає в зміцненні імунної системи. Отже, його дефіцит призводить до зниження імунної компетентності, що робить людей сприйнятливими до інфекцій.
5. Ендокринні збої: Кора надниркових залоз і статеві залози, невід’ємні компоненти ендокринної системи, виявляють знижену гормональну активність за відсутності достатньої кількості вітаміну С.
6. Скелетні ускладнення: Остеопороз, що характеризується зниженням щільності кісток і підвищеним ризиком переломів, є потенційним наслідком тривалого дефіциту вітаміну С.
7. Затримка загоєння ран: Вітамін С відіграє важливу роль у відновленні тканин регенерація. Його дефіцит уповільнює процес загоєння ран, що призводить до тривалого періоду одужання.
8. Порушення антиоксидантних властивостей: Антиоксидантні властивості вітаміну С є найважливішими для нейтралізації вільних радикалів і запобігання пошкодження клітин. Дефіцит цього вітаміну порушує його антиоксидантні функції, потенційно призводячи до пошкодження клітин і тканин.

Наслідки надмірного споживання аскорбінової кислоти (гіпервітаміноз С)

• В анналах досліджень вітамінів пропозиція Лінуса Полінга 1970 року виділяється як важлива та суперечлива рекомендація. Полінг палко виступав за вживання значних кількостей аскорбінової кислоти, пропонуючи дозування сягаючи 18 г/день, що є приголомшливим 300-кратним збільшенням рекомендованої щоденної дози. Його основним обґрунтуванням було запобігання та пом’якшення застуди. Ця смілива рекомендація, яку часто перефразовують як «зберігайте вітамін С у великих кількостях і споживайте в грамах», розпалила широку дискусію в науковому співтоваристві.
• Подальші дослідження прояснили це питання. Хоча було встановлено, що такі мегадози вітаміну С не запобігають виникненню застуди, є докази того, що вони можуть послабити тривалість і тяжкість її симптомів. Вважається, що цей сприятливий ефект виникає через роль аскорбінової кислоти в посиленні функціональності лейкоцитів.
• Незважаючи на відсутність консенсусу щодо його профілактичної ефективності проти застуди, високі дози вітаміну С (від 1 до 4 г/день) продовжують призначати в конкретних сценаріях, таких як відновлення ран і посттравматичний догляд. Враховуючи її потужні антиоксидантні властивості, аскорбінова кислота, безсумнівно, надає певні переваги для здоров’я.
• Однак важливо підходити до теми мегадоз вітаміну С з обережністю. У той час як аскорбінова кислота в її нативній формі зазвичай вважається нетоксичною, її окислений аналог, дегідроаскорбінова кислота, була ідентифікована як потенційно шкідлива. Крім того, при метаболічному розпаді вітаміну С утворюється оксалат, сполука, яка бере участь у виникненні каменів у нирках або нирках. Хоча надходили суперечливі повідомлення, деякі припускають, що надмірне споживання вітаміну С може підвищити ризик утворення сечових каменів.
• Підводячи підсумок, хоча вітамін С є незамінним для різних фізіологічних процесів, його надмірне споживання, особливо в мегадозах, вимагає ретельного розгляду та подальшого наукового вивчення.

1. https://www.geeksforgeeks.org/ascorbic-acid-formula/
2. https://www.brainkart.com/article/Vitamin-C_34113/
3. https://byjus.com/chemistry/ascorbic-acid/