ЛОРИСТА

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3–4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно.

Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лориста являются: артериальная гипертензия; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.

Способ применения

Лористу назначают как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в качестве монотерапии. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Артериальная гипертензия (АГ):
Инициальная доза 50 мг, в большинстве случаев этой дозы оказывается достаточно в качестве поддерживающей. Максимально допустимая доза для суточного приема – 100 мг препарата Лориста. Максимум антигипертензивного эффекта достигается к 3-6 нед. лечения. Больным с гиповолемией (например, при приеме диуретиков в больших дозах) или дисфункцией печени, начальная доза должна быть уменьшена до 25 мг. Для пожилых пациентов, больных со сниженной функцией почек и/или находящихся на гемодиализе коррекция дозы не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность:
При данной патологии рекомендуется титрация (постепенное повышение дозы): в первую неделю рекомендован прием 12.5 мг Лористы в сутки, во вторую 25 мг препарата в сутки, с третьей недели рекомендован прием поддерживающей дозы – 50 мг в сутки.
Превенция (предупреждение) сердечно-сосудистых катастроф, в том числе и фатальных, у пациентов с высоким уровнем риска (артериальная гипертензия и гипертрофией левого желудочка):
Инициальная доза Лористы составляет 50 мг, при необходимости дозу можно повысить до 100 мг.
Нефропатия с протеинурией у пациентов с сахарным диабетом второго типа:
Инициальная доза Лористы составляет 50 мг, при необходимости дозу можно повысить до 100 мг.

Побочные действия

К побочным эффектам препарата Лориста относится головная боль, мигрень, астения, головокружение, сухой кашель, отеки, боли в мышцах, в животе, в спине, тошнота, диспепсические явления, учащение ЧСС, ангионевротический отек, нарушение функции печени (редко изменение уровня трансаминаз), зуд, крапивница, васкулит, заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания

Противопоказанием к назначению Лористы является непереносимость лозартана или какого-либо из компонентов препарата, также препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению препарата Лориста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Лористы в комбинации антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием Лористы и флуконазола или рифампицина может привести к снижению концентрации активных метаболитов лозартана.
Сочетанное назначение Лористы и препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или солевых растворов может привести к повышению уровня калия в крови.
При одновременном приеме с НПВС может уменьшаться гипотензивный эффект препарата.

Передозировка

Случаев передозировки препарата Лориста не зарегистрировано. Симптомами передозировки может быть снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС или брадикардия. Терапия должна включать форсированный диурез и устранение симптомов.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при комнатной температуре, избегать прямого попадания солнечных лучей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 60 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 30 таблеток в упаковке.

Состав

Препарат Лориста содержит: активное вещество: лозартан 25, 50 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Дополнительно

Соблюдать предельную осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (гиповолемией), вызванным приемом диуретиков из-за высокого риска развития гипотензии. Лечение таким больным следует начинать с более низких дозировок после восстановления объема циркулирующей крови. Больным с нарушенной функцией печени инициальная доза должна быть снижена, пожилым пациентам коррекция дозировки не нужна.
Соблюдать осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной артерии, таким пациентам следует вести более тщательный мониторинг уровня креатинина крови.
В состав Лористы входит лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью лактозы (дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения всасывания галактозы).
Нет данных о том, что Лориста может изменять скорость психических реакций, что важно при назначении пациентам, которые работают со сложными механизмами.
Лориста абсолютно противопоказана для назначения при беременности и в период лактации.

Основні параметри

Лориста: аналоги и заменители

Лозартан (Лориста®) относится к группе препаратов, известных как антагонисты рецепторов ангиотензина-II. Ангиотензин-II – это вещество, вырабатываемое организмом, которое связывается с рецепторами в кровеносных сосудах, заставляя их сужаться. Это приводит к увеличению артериального давления. Лозартан предотвращает связывание ангиотензина II с этими рецепторами, заставляя кровеносные сосуды расслабляться, что, в свою очередь, снижает артериальное давление. Лозартан замедляет снижение функции почек у пациентов с высоким артериальным давлением и сахарным диабетом II типа. Лориста® используется:

• для лечения высокого артериального давления (гипертензии) у взрослых, детей и подростков в возрасте 6-18 лет;
• для защиты почек у пациентов с диабетом II типа и гипертензией с лабораторно подтвержденными нарушениями функции почек и протеинурией ≥ 0,5 г в день (состояние, при котором моча содержит аномальное количество белка);
• для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью, когда терапию специальными препаратами, называемыми ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ, препараты, используемые для снижения высокого артериального давления), врач считает неподходящей.

У пациентов с повышенным артериальным давлением и утолщением левого желудочка Лориста®, как было установлено, снижает риск развития инсульта («исследование LIFE»).

Состав и форма выпуска

Препарат относится к группе гипотензивных средств. Действующим веществом его является лозартан. Это вещество стимулирует активность ренина и уменьшает количество альдостерона. Это способствует уменьшению нагрузок на стенки сосудов и сердце. Кроме лозартана в состав лекарства входят:

• целлюлоза;
• стереат магния;
• целлактоза;
• гипромеллоза;
• крахмал;
• тальк;
• диоксид кремния;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• пропиленгликоль.

Активный компонент легко усваивается, что происходит в ЖКТ, выведение его осуществляется почками. Частично он выходит из организма с желчью. Лористу выпускают в таблетках, содержащих 50 и 100 мг лозартана. Их упаковывают в блистеры по 10 шт. В пачке может находиться 30 или 60 таблеток. Препарат Лориста Н имеет похожий состав и действие. Отличие его в том, что в его составе кроме названных выше компонентов находится гидрохлортиазид. За счет этого Лориста Н оказывает еще и мочегонное действия. Выпускается данный препарат в таблетках, содержащих 50 мг лозартана.

Таблетки Лориста: от чего они помогают?

При каком давлении помогает препарат Лориста? Препарат используется в случаях высокого кровяного давления и действует как антигипертензивный эффект у взрослых, пожилых и подростков, а также детей в возрасте шести лет. От чего они помогают дополнительно – таблетки используются для защиты почек и поддержания их функционирования должным образом, и при диабете 2 типа. Лечение хронической сердечной недостаточности.

Утолщение левого желудочка. Первый этап гипертонии с непрерывным повышением показателей артериального давления. Острый инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность с застойными процессами.

Препарат назначают для перорального употребления. В желудочно-кишечном тракте, после введения таблетки, происходит быстрое поглощение наиболее важных активных ингредиентов через слизистые оболочки в кровотоке. Лориста влияет на рецепторы ангиотензина 2, которые расположены в подкладке кровеносных сосудов, тканей почек, сердечных мышц, тканей легких, коры надпочечников и мозга. Терапевтический эффект после приема таблетки проявляется максимально через 2 часа. Активные ингредиенты препарата уменьшают гипертрофию сердечной мышцы, которая часто развивается на фоне постоянного повышения артериального давления.

В течение 3 недель после регулярного использования Лориста наблюдается значительное улучшение общего состояния, нормализуют показатели артериального давления не только в случае отдыха, но и во время тренировки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уменьшаются отек лица и нижних конечностей, что значительно снижает риск осложнений после инфаркта.

Препарат с мочегонным эффектом

Популярный фармпрепарат «Лориста» с мочегонным эффектом снижает показатели кровяного давления и предупреждает развитие гипертрофии миокарда. «Лориста» считается высокоэффективным средством, использовать которое следует исключительно после консультации с медиком и только после того, как будет изучена инструкция по применению. Правильный прием лекарства сократит риски появления побочной симптоматики и ускорит процесс выздоровления. «Лориста» – препарат с мощным диуретическим эффектом, который уместен в терапии АД и патологий почек. Кроме этого, лозартан калия отлично справляется с повышенными показателями артериального давления за счет способности расширять кровеносные сосуды. Нормализация давления отмечается через 72 часа с момента употребления медсредства. Действует «Лориста» следующим образом: проникая в кровь, основной ингредиент лекарства блокирует рецепторы ангиотензина II в миокарде, почках и сосудах.

Главный компонент «Лористы» наделен выраженным мочегонным эффектом, который отмечается спустя 120 минут после приема лекарства.

В результате сужается артериальный просвет и ослабевает периферическое сопротивление, после чего происходит плавное снижение высокого артериального давления до нормальных значений Лориста с мочегонным эффектом – достаточно серьезное средство, которое в основном используется при необходимости понизить артериальное давление. Однако из-за большого списка противопоказаний и побочных эффектов принимать его следует с осторожностью и только после диагностики. Препарат хорошо зарекомендовал себя при комбинированном приеме с другими лекарственными средствами. Следует точно соблюдать график приема, тогда желаемый эффект не заставит себя ждать.

Инструкция по применению

Препарат назначают в качестве монотерапии или в составе комплексного лечения в комбинации с другими медикаментами гипотензивного действия. Таблетки предназначаются исключительно для приема пероральным способом. Продолжительность курса лечения и дозировки рассчитывает врач индивидуально. Выбор терапевтической схемы зависит от патологии и клинической симптоматики. Соблюдают следующие правила приема:

• При терапии артериальной гипертензии суточная доза – 50 мг действующего вещества. Максимальная концентрация не должна превышать 100 мг. При гиповолемии (уменьшении объема крови) и тяжелых патологиях печени назначают 25 мг в сутки. Пожилым пациентам и находящимся на гемодиализной поддержке врач рассчитывает дозу индивидуально.
• При лечении ХСН ежесуточную норму повышают постепенно. Обычно в 1-ю неделю терапевтического курса принимают по 12,5 мг препарата. В следующие 7 дней доза повышается в 2 раза. Начиная с третьей 3-ей недели стандартная ежесуточная норма действующего вещества составляет 50 мг до окончания курса лечения.
• При профилактике инфарктов и инсультов назначают 50-100 мг Лористы ежедневно.
• При лечении нефропатии у пациентов с эндокринными патологиями рекомендуется не превышать суточную дозу в 50 мг. Она может быть увеличена только по решению врача.

Выраженный гипотензивный эффект во всех клинических случаях наступает на 3-5 неделе беспрерывной курсовой медикаментозной терапии.

Когда лучше принимать утром или вечером?

Синтетический препарат на основе лозартана назначают при различных патологиях сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида лечения, разнится и способ, время приема. Общие рекомендации при различных недугах и состояниях:

1. Артериальная гипертензия. Однократный прием по 50 мг, вне зависимости от времени суток.
2. ХСН. Однократный прием в первой половине дня в дозировке до 12,5 мг.
3. Риск развития инсульта. 50 мг утром или в первой половине дня.
4. Нарушение функции почек. Прием в указанной врачом дозировке строго в утренние часы.
5. Детский возраст. Однократный прием вне зависимости от времени суток.
6. Пожилой возраст. Прием в утренние часы после приема пищи. Возможен двукратный прием утром и вечером.

Когда лучше принимать Лористу утром или вечером зависит от метода лечения. Если медицинский специалист назначил однократную дозировку, то таблетки пьют в первой половине дня. При двукратном приеме – утром и вечером, не позднее чем за 1-2 часа до сна. Важно учитывать, что через пять часов после приема лекарства у некоторых пациентов наблюдается понижение артериального давления.

Побочные действия для женщин

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• сухой кашель;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• фарингит;
• отек слизистой оболочки носа;
• диарея;

Редко — ангионевротический отек, васкулит, мигрень, крапивница, зуд, гепатит, нарушение функции печени, артралгия, незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко — повышение активности ферментов печени.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с гиповолемией, вызванной лечением диуретиками, потому что может возникать симптоматическая гипотензия. Таким больным необходимо снизить начальную дозу и провести коррекцию дегидратации до начала лечения. Необходимо также учитывать нарушение электролитного баланса, которое является частым осложнением у пациентов с нарушением функциональной активности почек с сахарным диабетом или без него.

У пациентов с циррозом печени происходит повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому пациентам с заболеваниями печени рекомендуется начинать лечение с применения более низких доз. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единой почки. Необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинические испытания не выявили каких-либо отличий относительно безопасности и эффективности лозартана у пациентов преклонного возраста.

Лориста и алкоголь: совместимость

Предуктал и алкоголь – совместимы или нет? По мнению врачей, данное лекарство и горячительные напитки несовместимы, так как последствия от приёма могут быть самыми разными. Когда можно принимать Лористу:

• за 24 часа перед приёмом горячительных напитков (это касается мужчин);
• женщинам рекомендуется пить таблетки за 32 часа перед распитием спиртного;

Несоответствие схеме лечения опасно для здоровья! Важно заметить: если больному, помимо приёма Лористы, назначили другие препараты, о распитии горячительных напитков не может быть и речи. Ведь в таком случае действие алкоголя губительно для здоровья. Такая совместимость (Лориста + алкоголь) ведёт к нарушению дыхания, сбоям работы сердца, ухудшению кровообращения, слабости и прочим неприятным признакам.

Во время употребления спиртных напитков нужно постоянно помнить о том, что, в первую очередь, следует обращать внимание на своё здоровье. Если больной не принимает лекарственные средства, допустимо небольшое количество алкоголя, но при проведении курса лечения следует избегать его распития.

Лориста: аналоги и заменители

• Блоктран. Лекарство от гипертонии российского производства. Хорошо изученное, прошедшее клинические испытания. В результате этого собрана доказательная база, подтверждающая эффективность и безопасность препарата. Активным веществом является Лозартан. Этот медикамент включен ВОЗ в список основных средств из группы сартанов. Поскольку блоктран считается недорогим, но при этом высокоэффективным, его довольно часто назначают в качестве аналога.

Чем можно заменить Лористу от давления?

Популярный препарат, препятствующий возникновению сердечной недостаточности.

• Каптопресс. Распространенное эффективное лекарство, имеющее ряд аналогов. После приема лекарства в считанные минуты начинает снижаться давление. Но высокая эффективность продолжается короткий промежуток времени. Каптопрес принимают только для срочного понижения давления. В качестве основы длительной терапии он не подходит. Принимают в разных дозах в зависимости от тяжести заболевания. Лекарство кладут под язык и ждут полного рассасывания. Каптопрес подавляет очаги повышения давления, не сужает сосуды и угнетает их общее сопротивление. Артериальное давление понижается, повышается общая физическая выносливость.

Лозартан или Лориста: что лучше?

В терапии повышенного артериального давления, которое не контролируется и не снижается долгое время, рекомендовано использовать гипотензивные средства. Популярными препаратами являются Лозартан или Лориста. Лозартан или Лориста применяются в терапии повышенного артериального давления. Оба медикамента включают одно и то же главное действующее вещество. Этот компонент снижает повышенной артериальное давление, уменьшает нагрузки на миокард. Кроме того, он способствуют выведению излишков воды и солей, предупреждает увеличение массы сердечной мышцы, делает сердце более выносливым к физическим нагрузкам. Препараты назначают при таких заболеваниях, как:

• артериальная гипертензия;
• хроническая форма дисфункции сердечной мышцы;
• нарушение функций щитовидной железы;
• поражение сосудов почек.

Используются для профилактики развития инсульта. Главное действующее вещество в обоих препаратах одинаковое — это лозартан калия. Различие заключается в дополнительных составляющих и пленочной оболочке. Еще одним отличием является цена: Лориста стоит дороже. В процессе клинических испытаний он продемонстрировал большую эффективность. Отличаются у препаратов фирмы-производители. Оба медикамента выпускаются в виде таблеток с одинаковой концентрацией главного вещества, поэтому применять их следует по одной алгоритму.

Лекарство можно принимать до еды и после по 1 таблетке утром и вечером. Запивать необходимо большим количеством очищенной воды. Оптимальная продолжительность терапии составляет от 7 до 30 дней.

Лозап или Лориста: что лучше?

Многие пациенты задаются вопросом, что эффективнее: Лозап или Лориста. Оба препарата обладают широким спектром действия. Чаще всего они применяются при повышенном артериальном давлении. Чтобы понять, чем отличается Лозап от Лористы, необходимо изучить основные характеристики лекарств и проконсультироваться со специалистом. Врач поможет подобрать тип и дозу гипотензивного средства. Оба препарата являются эффективными в своей группе. Вещество лозартан отличается такими преимуществами:

• Селективность. Препарат направлен на связывание только с необходимыми рецепторами. Благодаря этому не воздействует на другие системы организма. За счет этого оба препарата считаются более безопасными, чем другие лекарства.
• Высокая активность при приеме лекарства в пероральной форме.
• Отсутствие воздействия на обменные процессы жиров и углеводов, благодаря чему оба препарата разрешены при сахарном диабете.

Лозартан считается одним из первых веществ из группы блокаторов, который одобрили для терапии гипертонии еще в 90-е годы. До сих пор препараты на его основе применяются при повышенном кровеносном давлении. И Лориста, и Лозап являются эффективными медикаментами благодаря содержанию лозартана в одинаковой концентрации. Но при выборе лекарства учитывают и противопоказания. Лориста считается немного опаснее для человека, чем Лозап. Это связано с тем, что чаще проявляются побочные эффекты. Кроме того, такое лекарство запрещено людям с лактозной непереносимостью и аллергической реакцией на крахмал. Но при этом такой препарат дешевле.

Что лучше: Лориста или Лизиноприл?

Выбирая лекарство, в первую очередь обращают внимание на состав, поскольку за его лечебный эффект отвечает действующее вещество. Так, в структуре «Лористы» главным компонентом выступает лозартан, который блокирует рецепторы ангиотензина 2, сужает просвет артерий, общее периферическое сопротивление, в результате чего нормализуется и стабилизируется артериальное давление. Особенно помогает лозартан больным сердечной недостаточностью, так как препятствует развитию гипертрофии сердечной мышцы и повышает выносливость миокарда при сильных физических нагрузках. «Лизиноприл» основан на активном компоненте — дигидрат лизиноприла, который относит лекарство в группе ингибиторов действия АПФ. При использовании таблеток Lisinopril удастся достигнуть следующих эффектов:

• Нормализуется, и прекратятся скачки артериального давления.
• Снизится сила сопротивления сосудов в периферии.
• Увеличится минутный объем крови.
• Возрастет устойчивость сердечной мышцы к физическим нагрузкам, что особенно важно для больных с декомпенсированным нарушением функции миокарда.

Сравнив составы «Лористы» и «Лизиноприла» видно, что, несмотря на различные активные компоненты, оба медикамента обладают схожим принципом действия, а следовательно, эффект от них будет одинаковым.

Дополнительная информация

Назначение Лористы в комбинации антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению эффекта. Одновременный прием Лористы и флуконазола или рифампицина может привести к снижению концентрации активных метаболитов лозартана. Сочетанное назначение Лористы и препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или солевых растворов может привести к повышению уровня калия в крови. Соблюдать предельную осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (гиповолемией), вызванным приемом диуретиков из-за высокого риска развития гипотензии.

Лечение таким больным следует начинать с более низких дозировок после восстановления объема циркулирующей крови. Больным с нарушенной функцией печени инициальная доза должна быть снижена, пожилым пациентам коррекция дозировки не нужна.

Соблюдать осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной артерии, таким пациентам следует вести более тщательный мониторинг уровня креатинина крови. В состав Лористы входит лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью лактозы (дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения всасывания галактозы). Нет данных о том, что Лориста может изменять скорость психических реакций, что важно при назначении пациентам, которые работают со сложными механизмами. Лориста абсолютно противопоказана для назначения при беременности и в период лактации.